[發明專利]中藥貼膏劑劑型及用該劑型制備的外用貼膏制劑

無效

• 申請號: 200810047384.7
• 申請日: 2008-04-18
• 公開（公告）號: CN101264280A
• 公開（公告）日: 2008-09-17
• 發明（設計）人: 韓建偉;張莉
• 申請（專利權）人: 湖北中醫學院
• 主分類號: A61K36/9064
• 分類號: A61K36/9064;A61K47/44;A61K9/06;A61K9/70;A61P29/00
• 代理公司: 湖北武漢永嘉專利代理有限公司
• 代理人: 張安國

技術領域

本發明涉及一種外用中藥貼膏劑型。它是用幾種常用的制備外用膏劑的基質混合均勻后，與背襯材料相結合而制成的外用膏劑劑型，

背景技術

2005年《中國藥典》所載中藥外用硬膏劑型有貼劑、橡膠膏劑、黑膏藥、巴布膏劑。這4種劑型制備的制劑均可以直接黏結于皮膚上(不需要另加粘貼性壓敏膠布或橡膠布固定)以達到治療效果。這4種劑型各有特點和相對不足之處：①貼劑：特別適合于制備西藥或中藥中提取的單一成分的制劑，美觀；但由于載藥量小，生產技術難度較大，不能用于制備含藥量較大的中藥復方制劑。②橡膠膏劑：已有較長的生產歷史，生產成本較低，但載藥量小，相當部分患者貼后對皮膚有致敏性。③黑膏藥：黑膏藥為傳統制劑，已有1000多年的歷史，生產成本低，不足之處：其基質由黃丹加植物油煉制而成，對皮膚有致敏性，含有對人體有害的鉛元素，另外，藥物成分用植物油在高溫條件下熬煉，對有效成分破壞嚴重，如用藥粉加入膏藥基質中，則釋放緩慢，吸收不完全。黑膏藥劑型目前已不適合于中藥新藥開發研究。④巴布膏劑：巴布膏劑目前是最適合制備中藥復方制劑的一種硬膏劑型，國內許多中藥企業都以巴布膏劑劑型研制中藥新藥。巴布膏劑為水溶性基質，載藥量大，對皮膚無致敏性，易揭易貼。但巴布膏劑由于其含水量較大，在使用時易發生溶化現象，若保存不好容易霉變或失水，另外，對不同的藥物配方，必須摸索不同的巴布膏劑基質品種與相應配比，制備條件嚴格。

此外，市面上還有幾種新的外用膏劑制劑，如齊正藏藥貼，齊應內消膏，榮昌肛泰臍融片等，它們必須借助于壓敏膠布或橡膠布固定于皮膚上，嚴格上講，它們不能屬于貼膏劑劑型。

發明內容

本發明的目的是提供一種載藥量大，粘貼皮膚性好，易揭易貼，透皮性質較好，不易霉變，可替代傳統黑膏藥劑型，并在某些方面優于巴布膏劑的一種中藥貼膏劑型。

本發明的另一個目的是提供用這種貼膏劑型制備的外用貼膏制劑，它比貼劑和橡膠膏劑制備的貼膏制劑具有更好的皮膚滲透性和更高的含藥量；沒有黑膏藥制劑的缺點；與巴布膏劑制備的外用制劑相比，含水量極低，沒有巴布制劑容易溶化、霉變、失水的缺點。

本發明的外用貼膏劑基質的原料組成及質量配比為：

石蠟：5～40％；

單甘酯：5～20％

甘油1～10％；

溶脹明膠2～20％；

聚丙烯酸鈉/甘油溶液5～15％，或中和度70％的聚丙烯酸鈉液體5～20％，或聚丙烯酸樹脂5～15％；

月桂基硫酸鈉0.5～2％；

硬脂酸0～50％；

三乙醇胺0～20％；

按質量比例，將溶脹明膠與聚丙烯酸鈉/甘油溶液或聚丙烯酸樹脂按1∶2～2∶1比例混合，50～60℃水浴加熱使溶并混合均勻，冷卻成凝膠；

其中，溶脹明膠制備方法：按質量份數比例，稱取固體明膠1份溶于2～5份的甘油溶液中，靜置12小時以上，使充分溶脹；

聚丙烯酸鈉/甘油溶液配制方法：按質量份數比例，稱取聚丙烯酸鈉固體1份溶于100～400份的甘油溶液中，浸溶24小時以上；

甘油溶液配制方法：按質量百分比，將甘油40～80％與水20～60％混合均勻。

用以上原料制成的基質，適用于將藥效原料的粉末、藥效原料的水溶性浸膏或醇溶性浸膏或提取的揮發性成分混合均勻并與背襯材料相粘合，制成外用貼膏制劑。用本發明的基質制備的貼膏劑中的藥效組分為化學藥品的粉末，水或醇的提取物；天然原料的粉末；天然原料的揮發性成分；天然原料的水溶性或醇溶性提取物或浸膏。

用以上原料制成的基質，適用于將藥效原料的粉末、藥效原料的水溶性浸膏或醇溶性浸膏或提取的揮發性成分混合均勻并與背襯材料相結合制成外用貼膏制劑。

其制備方法為：

第1、將藥效原料的水溶性浸膏或醇溶性浸膏或水溶性浸膏與醇溶性浸膏的混合物與甘油、月桂基硫酸鈉混合，加熱使充分混溶；

第2、在步驟1得到的混溶浸膏中加入石蠟、單甘酯，加熱使完全熔化，持續加熱滅菌10分鐘，停止加熱或降低溫度，攪拌至呈均勻軟膏狀；再加入溶脹明膠與聚丙烯酸鈉/甘油溶液或聚丙烯酸樹脂按1∶2～2∶1質量比例混合而成的凝膠體，加熱使溶化并與膏體混合均勻，或者再加入另外需要的藥物粉末或揮發性成分，繼續攪拌成色澤均勻的藥膏，將藥膏按貼膏制備方法制成貼膏成品；或者，