[發(fā)明專利]特異性針對CYP2J2的小分子抗腫瘤藥物制備方法及藥學(xué)用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810046733.3
• 申請日: 2008-01-21
• 公開（公告）號: CN101219142A
• 公開（公告）日: 2008-07-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 汪道文;李桂玲;陳琛;杜金奎;關(guān)若飛;魏欣
• 申請（專利權(quán)）人: 汪道文;李桂玲;陳琛
• 主分類號: A61K31/452
• 分類號: A61K31/452;A61P35/00;C07D211/22
• 代理公司: 武漢開元專利代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 王和平

1.特異性針對CYP2J2的小分子抗腫瘤藥物，其結(jié)構(gòu)通式為：

結(jié)構(gòu)中含有取代苯甲?；h(huán)己胺基、苯基甲醇基本結(jié)構(gòu)單元，藥物原料為白色顆粒狀或粉末狀，熔點(diǎn)為208-210℃，性質(zhì)為有機(jī)化合物的無機(jī)酸鹽，溶于水、乙醇等極性溶劑，幾乎不溶于乙醚等弱極性或非極性溶劑，取代苯中的R基團(tuán)是含有n個(gè)碳的烷、烯、炔以及鹵素，其中n≥0。

2.如權(quán)利要求1所述的特異性針對CYP2J2的小分子抗腫瘤藥物，其特征為：作為抑制劑對于CYP2J2酶活性抑制的藥學(xué)用途。

3.制備權(quán)利要求1特異性針對CYP2J2的小分子抗腫瘤藥物的方法，其具體步驟：

1)4-氯-1-[4-取代苯基]-1-丁酮的合成：在反應(yīng)瓶中，加入無水CH₂Cl₂、AlCl₃，攪拌、控制溫度條件下滴入4-氯丁酰氯和取代苯，恒溫?cái)嚢璺磻?yīng)一定按時(shí)間后將混合物倒入碎冰中，加入CH₂Cl₂攪拌，分出有機(jī)層，水層用CH₂Cl₂萃取，合并有機(jī)層，依次用水、NaOH水溶液、飽和食鹽水洗滌、無水硫酸鈉干燥，蒸干溶劑得棕紅色液體產(chǎn)物。

2)1-[4-取代苯基]-4-[4-(二苯基羥甲基)-哌啶基]-丁酮的合成：在反應(yīng)瓶中，加入上述4-氯-1-[4-取代苯基]-丁酮棕紅色液體產(chǎn)物，α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇、碳酸氫鉀、碘化鉀和甲苯，加熱回流。反應(yīng)完畢，過濾，濾液水洗，有機(jī)層旋轉(zhuǎn)蒸干溶劑得到棕紅色黏稠油狀物。

3)1-[4-取代苯基]-4-[4-(二苯基羥甲基)-哌啶基]-丁酮鹽酸鹽的制備：將上述棕紅色黏稠油狀物用乙醚溶解后，加入鹽酸，過濾得到白色固體，用乙酸乙酯洗三次后，干燥，最終得到1-[4-取代苯基]-4-[4-(二苯基甲氧基)-哌啶基]-丁酮鹽酸鹽。