[發明專利]一種胸腺肽α₁PLGA緩釋微球制劑及其制備方法有效

申請號：	200810045838.7	申請日：	2008-08-19
公開（公告）號：	CN101653598A	公開（公告）日：	2010-02-24
發明（設計）人：	葉兵;劉金花;黃梅;鮑銳;武勇;謝毅;毛華	申請（專利權）人：	成都地奧九泓制藥廠
主分類號：	A61K38/17	分類號：	A61K38/17;A61K9/16;A61K47/34;A61P1/16;A61P31/14;A61P31/20;A61P37/04
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地址：	610041四川***	國省代碼：	四川;51
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搜索關鍵詞：	一種胸腺肽 sub plga 緩釋微球制劑及其制備方法
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【權利要求書】：

1.一種胸腺肽α₁的PLGA緩釋微球，其特征在于：它包括如下方式所得微球之一：

（1）胸腺肽α1???1.0g

·PLGA???26.0g

·所述PLGA中聚乳酸與羥基乙酸的比例為50/50，PLGA粘度為0.95～1.2dl/g

制備工藝

·在常溫條件下將處方量的胸腺肽α1，加入到30ml?pH7.4的磷酸鹽緩沖液中，使其完全溶解，得水相，備用；

·將處方量的PLGA在常溫條件下，加入到400ml二氯甲烷中，使之完全溶解，得油相，備用；

·在10-25℃條件下，將乳化機轉速調至2000-2800轉/分，將水相注入油相中，乳化5-10分鐘，得初乳O/W，備用；

·將含3%PVA，5%NaCl的水溶液800ml冷至10℃以下，將攪拌機轉速調至500-1000 轉/分，加入初乳，攪拌2分鐘，再加入相同溫度的含3%PVA，5%NaCl的水溶液 200ml，得復乳W/O/W，在1200～1800轉/分條件下攪拌3小時，過100目篩，抽濾、抽干，用蒸餾水洗滌2次，抽干，冷凍干燥，得微球；

·（2）胸腺肽α1???1.0g

·PLGA???30.0g

·所述PLGA中聚乳酸與羥基乙酸的比例為65/35，PLGA粘度為0.55～0.75dl/g

制備工藝

·在常溫條件下將處方量的胸腺肽α1，加入到20ml?pH7.4的磷酸鹽緩沖液中，使其完全溶解，得水相，備用；

·將處方量的PLGA在常溫條件下，加入到200ml二氯甲烷中，使之完全溶解，得油相，備用；

·在10-25℃條件下，將乳化機轉速調至3200-3800轉/分，將水相注入油相中，乳化5-10分鐘，得初乳O/W，備用；

·將含2%PVA，2%NaCl的水溶液2500ml冷至10℃以下，將攪拌機轉速調至 600-1200轉/分，加入初乳，攪拌5分鐘，再加入相同溫度的含2%PVA，2%NaCl 的水溶液400ml，得復乳W/O/W，在600～1200轉/分條件下攪拌3小時，過100 目篩，抽濾、抽干，用蒸餾水洗滌2次，抽干，冷凍干燥，得微球；

（3）胸腺肽α1???1.0g

·PLGA???38.5g

·甘露醇???1.0g

所述PLGA中聚乳酸與羥基乙酸的比例為85/15，PLGA粘度為0.55～0.75dl/g制備工藝

·在常溫條件下將處方量的胸腺肽α1和甘露醇，加入到35ml?pH7.4的磷酸鹽緩沖液中，使其完全溶解，得水相，備用；

·將處方量的PLGA在常溫條件下，加入到400ml二氯甲烷中，使之完全溶解，得油相，備用；

·在10-25℃條件下，將乳化機轉速調至3800-4300轉/分，將水相注入油相中，乳化5-10分鐘，初乳O/W，備用；

·將含2%PVA，2%NaCl的水溶液3500ml冷至10℃以下，將攪拌機轉速調至 600-1200轉/分，加入初乳，攪拌5分鐘，再加入相同溫度的含2%PVA，2%NaCl 的水溶液1500ml，得復乳W/O/W，在600～1200轉/分條件下攪拌3小時，過100 目篩，抽濾、抽干，用蒸餾水洗滌2次，抽干，冷凍干燥，得微球；

（4）胸腺肽α1???1.0g

·PLGA???32.0g

·PEG-6000???1.0g

·所述PLGA中聚乳酸與羥基乙酸的比例為50/50，PLGA粘度為0.76～0.94dl/g

制備工藝

·在常溫條件下將處方量的胸腺肽α1和PEG-6000，加入到40ml?pH7.4的磷酸鹽緩沖液中，使其完全溶解，得水相，備用；

·將處方量的PLGA在常溫條件下，加入到280ml二氯甲烷中，使之完全溶解，得油相，備用；

·在10-25℃條件下，將乳化機轉速調至4000-4500轉/分，將水相注入油相中，乳化5-10分鐘，初乳O/W，備用；

·將含2%PVA，2%NaCl的水溶液4000ml冷至10℃以下，將攪拌機轉速調至 600-1200轉/分，加入初乳，攪拌5分鐘，再加入相同溫度的含2%PVA，2%NaCl 的水溶液2000ml，得復乳W/O/W；在600～1200轉/分條件下攪拌3小時，過100 目篩，抽濾、抽干，用蒸餾水洗滌2次，抽干，冷凍干燥，得微球；

（5）胸腺肽α1???1.0g

·PLGA???28.0g

·所述PLGA中聚乳酸與羥基乙酸的比例為50/50，PLGA粘度為0.76～0.94dl/g

制備工藝

·在常溫條件下將處方量的胸腺肽α1，加入到30ml?pH7.4的磷酸鹽緩沖液中，使其完全溶解，得水相，備用；

·將處方量的PLGA在常溫條件下，加入到450ml二氯甲烷中，使之完全溶解，得油相，備用；

·在10-25℃條件下，將乳化機轉速調至4000-4500轉/分，將水相注入油相中，乳化5-10分鐘，初乳O/W，備用；

·將含3%PVA，5%NaCl的水溶液6000ml冷至10℃以下，將攪拌機轉速調至 600-1200轉/分，加入初乳，攪拌5分鐘，再加入相同溫度的含2%PVA，2%NaCl 的水溶液2000ml，得復乳W/O/W，在600～1200轉/分條件下攪拌3小時，過100 目篩，抽濾、抽干，用蒸餾水洗滌2次，抽干，冷凍干燥，得微球；

（6）胸腺肽α1???1.0g

·PLGA???30.0g

·甘露醇???1.0g

·所述PLGA中聚乳酸與羥基乙酸的比例為75/25，PLGA粘度為0.76～0.94dl/g

制備工藝

·在常溫條件下將處方量的胸腺肽α1，加入到35ml?pH7.4的磷酸鹽緩沖液中，使其完全溶解，得水相，備用；

·將處方量的PLGA在常溫條件下，加入到500ml二氯甲烷中，使之完全溶解，得油相，備用；

·在10-25℃條件下，將乳化機轉速調至4000-4500轉/分，將水相注入油相中，乳化5-10分鐘，初乳O/W，備用；

·將含2%PVA，8%葡萄糖的水溶液6000ml冷至10℃以下，將攪拌機轉速調至 600-1200轉/分，加入初乳，攪拌5分鐘，再加入相同溫度的含2%PVA，8%葡萄糖的水溶液2000ml，得復乳W/O/W，在600～1200轉/分條件下攪拌3小時，過100目篩，抽濾、抽干，用蒸餾水洗滌2次，抽干，冷凍干燥，得微球。

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