[發明專利]一種遼源七厘超微粉體散劑的制備方法

有效

• 申請號: 200810045629.2
• 申請日: 2008-07-25
• 公開（公告）號: CN101327287A
• 公開（公告）日: 2008-12-24
• 發明（設計）人: 廖正根;趙國巍;楊明;梁新麗;張曉輝;楊小容;蓋國勝;楊玉芬;楊連威
• 申請（專利權）人: 四川大千藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/896
• 分類號: A61K36/896;A61K36/889;A61K9/14;A61P29/00;A61P19/00;A61K31/045;A61K35/64
• 代理公司: 成都九鼎天元知識產權代理有限公司
• 代理人: 劉明芳;劉雪蓮

技術領域

本發明屬于藥物制劑技術領域，特別涉及一種遼源七厘超微粉體散劑的制備方法。

背景技術

遼源七厘散含有十三味藥材(血竭、紅花、冰片、乳香、沒藥、兒茶、當歸、土鱉蟲、三七、骨碎補、大黃、方海、降香)；具有舒筋活血，散瘀止痛的功效；常用于治療跌打損傷，瘀血內停，扭腰岔氣，紅腫作痛等。傳統粉碎方法制備的遼源七厘散，粉體粒度范圍為75-150μm(200-100目)，其粒度較大，體外溶出度低，體內起效較慢，療效的發揮也受到限制。

中藥超微粉碎技術是在近代工業技術與中醫藥結合基礎上發展起來的“民生科技”，超微粉碎技術在中醫藥領域中的應用，不僅具有“資源節約型、環境友好型”優勢，而且可以改善中藥的加工性能；提高中藥制劑的均勻性，改善中藥制劑的批間穩定性，從而確保中成藥批間療效的一致性；加快中藥活性成分的溶出速度、提高其溶出率，使吸收的速度和程度增大，從而提高中藥制劑的效應強度和起效速度，打破長期以來“中藥起效慢、作用強度低”的思維定勢；藥物效應強度的提高，意味著可減少用藥劑量，節約原料藥材，有利于緩解中藥材、尤其是瀕危中藥材資源緊張的局面，有利于中醫藥的持續發展；超微粉體繼承了中藥“散劑”、“煮散”、“袋泡劑”的優點，保留了處方全組分及其藥效學物質基礎，保持了中藥的屬性和功能主治。因此，超微粉碎與中藥的結合，較好地體現了中醫藥繼承和發展的辨證關系。

但是，在中藥復方的超微粉碎技術方面，由于不同配方中不同物料通常具有不同的物理化學特點，在進行超微粉碎時，也通常會遇到不同的技術難題。如上述遼源七厘散中，由于含有乳香、沒藥等樹脂類藥材和當歸、三七、骨碎補、降香等高纖維含量的藥材，樹脂類藥材在粉碎過程中容易發熱，受熱后其粘性又增大，因此難于粉碎；而高纖維含量的藥材，如果不進行特殊處理通常也難以達到超微粉碎的效果；此外，該遼源七厘散復方中原料藥材品種較多，且類別、性質各異，在混合時也難以混合均勻。

發明內容

本發明的目的是提供一種遼源七厘超微粉體散劑的制備方法，采用超微粉碎工藝制備粉體粒度為D90≤12μm的遼源七厘超微粉體散劑，增加其體外溶出度，有利于達到體內速效的目的，并增強藥物療效。

本發明解決其技術問題所采用的技術方案是：

一種遼源七厘超微粉體散劑的制備方法，包括下述主要步驟：

(1)、粗粉碎：

先將除冰片外的各原料藥材(包括血竭、紅花、乳香、沒藥、兒茶、當歸、土鱉蟲、三七、骨碎補、大黃、方海、降香)粉碎成50-80目的粗碎物料；

(2)、超微粉碎、混合及表面改性：

可選用下述三種方法中的任意一種進行超微粉碎和混合，制得粒度為D90≤12μm的遼源七厘超微粉體：

a、將各粗碎物料按配方比例(可參照傳統復方遼源七厘散的各藥物配方比例——其重量比例為：血竭50、紅花450、冰片16、乳香240、沒藥200、兒茶160、當歸90、土鱉蟲80、三七50、骨碎補240、大黃240、方海240、降香240；也可根據實際需要適當調整)混合后，加入超微粉碎機械中混合粉碎，在超微粉碎的過程中使各物料混合均勻；

b、將物性特征分類為同一類的藥材(如血竭、乳香和沒藥同為樹脂類粘性藥材；當歸和冰片同為揮發性藥材等)粗碎物料按配方比例混合加入到超微粉碎機械(如機械沖擊式粉碎機、球磨機、攪拌磨、氣流式粉碎機等)中進行超微粉碎，將其它不同類的藥材分別單獨進行超微粉碎，再采用等量遞增法(即：將用量少的組分先與等量的量大組分混合，依次等量遞增)將各藥材超微粉體按配方比例加入混合機中使混合均勻，得到遼源七厘超微粉體；

c、將上述各粗碎物料分別單獨進行超微粉碎后，再采用等量遞增法按配方比例加入混合機中使混合均勻；

采用上述任意一種方法行超微粉碎和混合，均需加入潤滑劑和/或助流劑等改性輔料進行改性，有利于混合均勻和粉體表面包覆改性；

(3)、按照普通散劑的制備方法，將上述遼源七厘超微粉體進行單劑量或多劑量分裝、殺菌等處理，制得遼源七厘超微粉體散劑。

上述制備方法的(2)、超微粉碎和混合步驟中：

所述的混合機可優選為固定型混合機或回轉型混合機；

加入潤滑劑和/或助流劑等改性輔料可選用下述方式：

①在超微粉碎的過程中加入潤滑劑和/或助流劑等改性輔料，粉碎的同時實現混合和表面包覆改性；

②在制得遼源七厘超微粉體后，加入潤滑劑和/或助流劑等改性輔料，采用球磨機粉碎、過篩的方法實現混合和表面包覆改性；