[發明專利]用于防治糖尿病慢性并發癥的藥物組合物

有效

• 申請號: 200810045378.8
• 申請日: 2008-02-19
• 公開（公告）號: CN101513450A
• 公開（公告）日: 2009-08-26
• 發明（設計）人: 譚正懷;易進海;唐大軒;程蕾
• 申請（專利權）人: 四川省中醫藥科學院
• 主分類號: A61K36/539
• 分類號: A61K36/539;A61K31/7048;A61K31/704;A61P3/10
• 代理公司: 成都立信專利事務所有限公司
• 代理人: 濮家蔚

技術領域

本發明涉及一種可用于防治糖尿病慢性并發癥，特別是用于防治糖尿病心臟病及糖尿病神經病變的藥物組合物。

背景技術

糖尿病是一種常見和多發性疾病，其對人體健康的危害主要表現在由其所導致的多種慢性并發癥上，包括糖尿病腎病、糖尿病眼病、糖尿病心臟病、糖尿病神經病變及其它多種微血管病變等。

公告號CN1331474C的中國專利文獻提供了一種以大黃總游離蒽醌與黃芩苷為有效藥物成分的藥物，可對糖尿病慢性腎病、糖尿病眼病、糖尿病血管病變等慢性并發癥有較好的防治效果。

發明內容

鑒于上述情況，本發明將提供一種同樣也可用于防治糖尿病慢性并發癥，并且特別是用于防治糖尿病心臟病及糖尿病神經病變的藥物組合物。

本發明用于防治糖尿病慢性并發癥的藥物組合物，是以絞股藍總皂苷與黃芩苷為有效藥物成分，與藥學中可以接受的輔助成分共同組成，有效藥物成分中的絞股藍總皂苷/黃芩苷的重量比為1/(0.25～4)，更好的比例是1/(0.5～2)，優選的比例為1/1。

黃芩是具有清熱、瀉火、解毒功效的一味傳統中藥，其主要有效成分為黃芩苷和/或包括黃芩苷在內的黃芩總苷。研究發現，黃芩苷或黃芩提取物對糖尿病神經病變及糖尿病腎病有較好的防治作用。黃芩苷作為化學原料藥收載于國家藥品監督管理局國家藥品標準第十冊，含量大于90.0％(注射用)，含量大于83.0％(口服用)；黃芩提取物收載于《中國藥典》2005年一部，其含黃芩苷不得少于85.0％。

絞股藍[Gynostemma?pentaphyllum(thumb.)Mak.]系雙子葉綱葫蘆科絞股藍屬植物，又名七葉膽。研究表明絞股藍含多種對人體有益的皂甙、維生素、氨基酸以及黃酮類物質，絞股藍活性成份具有降血脂、降血糖、抗腫瘤、抗衰老、保護肝臟及增強肌體免疫功能等作用。研究發現絞股藍總皂苷由80余種皂苷組成，其中78種分別命名為絞股藍皂苷I～LXXVIII，另一部分分別為人參皂苷Rb1、Rb3、Rd，以及人參二醇、2α-羥基人參二醇，2α，19-二羥基-12-脫氧人參二醇等。研究發現，絞股蘭總皂苷對心臟病具有較好的防治作用，并對糖尿病腎病及糖尿病心臟病均有較好的防治作用。絞股藍總甙原料藥收載于中華人民共和國衛生部藥品標準·新藥轉正標準第四冊，其含量大于70.0％。

本發明人的深入研究發現，以絞股藍總皂苷與黃芩苷共同作為有效藥物成分組合后，可對糖尿病慢性并發癥，特別是在對糖尿病心臟病、糖尿病神經病變及糖尿病微血管病變等的防治上，能產生顯著的協同增效作用。

進一步的試驗顯示，在上述的有效藥物成分中，所說的絞股藍總皂苷除可以采用市售的商品絞股藍總甙外，還可以采用目前已有文獻報道/或使用的方法，如中國專利86104409A、或曾憲明等(《西安醫科大學學報》1993；14(3)：276-279)、以及蘆金清等(《中成藥》1992；14(4)：2-3)所報道的，以大孔吸附樹脂法從絞股藍中提取分離得到絞股藍總皂苷或含量≥50(w)％的絞股藍提取物進行替換。

本發明上述藥物組合物中所說的有效藥物成分黃芩苷，除可以直接使用黃芩苷外，還可以用含有黃芩苷的黃芩總皂苷，或是用符合藥典規定的市售商品黃芩提取物、以及由目前已有文獻報道/或使用的方法從黃芩中提取得到的黃芩苷的含量≥50(w)％的黃芩提取物替換，試驗結果顯示不會對本發明藥物組合物的療效產生不利的影響。

以上述組成形式的有效藥物成分及藥學中可以接受的適當藥用輔料或載體等輔助成分按相應的制藥方法加工，可以制成為相應的口服型藥物制劑，如片劑、滴丸、膠囊劑、微丸等。其中口服制劑中可以接受及常用的藥用輔料、載體等輔助成分，可包括如崩解劑、賦形劑、潤滑劑、粘合劑、填充劑等。

以下結合實施例的具體實施方式再對本發明的上述內容作進一步的詳細說明。但不應將此理解為本發明上述主題的范圍僅限于以下的實例。在不脫離本發明上述技術思想情況下，根據本領域普通技術知識和慣用手段做出的各種替換或變更，均應包括在本發明的范圍內。

具體實施方式

實施例1

取重量含量為81.5％的市售絞股藍總皂苷500g和重量含量為98.3％的市售黃芩苷104g，研細、混勻，加入到PEG-6000熔融液中，攪拌混勻，在滴丸機中制成1萬粒滴丸，即為所述的丸劑型藥物。

實施例2