[發(fā)明專利]吡酮硝唑酯化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810045091.5
• 申請(qǐng)日: 2008-03-31
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101250185A
• 公開(kāi)（公告）日: 2008-08-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李麗川
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 四川百利藥業(yè)有限責(zé)任公司
• 主分類號(hào): C07D403/06
• 分類號(hào): C07D403/06;A61K31/4178;A61P31/04;A61P33/02
• 代理公司: 成都九鼎天元知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 劉明芳;劉雪蓮

1.吡酮硝唑酯化合物，其化學(xué)名稱為：3-(2-甲基-5-硝基咪唑)-1-吡咯烷酮-2-丙基酯，具有下述通式I的結(jié)構(gòu)：

通式I

其中，R選自CH₃CO、OCCH₂CH₂COOH、SO₃H中的任意一種。

2.權(quán)利要求1所述的吡酮硝唑酯化合物的S型異構(gòu)體，具有下述通式II的結(jié)構(gòu)：

通式II

其中，R選自CH₃CO、OCCH₂CH₂COOH、SO₃H中的任意一種。

3.權(quán)利要求1所述的吡酮硝唑酯化合物的R型異構(gòu)體，具有下述通式III的結(jié)構(gòu)：

通式III

其中，R選自CH₃CO、OCCH₂CH₂COOH、SO₃H中的任意一種。

4.權(quán)利要求1所述的吡酮硝唑酯化合物的制備方法：

以2-甲基-5-硝基咪唑-1-(3-(2-吡咯烷酮)-2-羥基丙基)、即吡酮硝唑?yàn)樵希掖及窞榉磻?yīng)介質(zhì)，在40-120℃溫度條件下，同酸進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)時(shí)間3-11小時(shí)；反應(yīng)結(jié)束后，將三乙醇胺在真空條件下蒸發(fā)除去，即得到所述的吡酮硝唑酯化合物；各原料成分與反應(yīng)介質(zhì)的摩爾比為：吡酮硝唑∶酸∶三乙醇胺＝1∶1.2-4∶20-40；所述的酸選自乙酸、硫酸、琥珀酸中的任意一種。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述的真空條件為：壓力0.023-0.1bar、溫度150-220℃。

6.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的吡酮硝唑酯化合物的用途，將該化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，用于制備抗厭氧菌、抗滴蟲(chóng)的藥物。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的用途，其特征在于：將該化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，用于制備口服途徑的制劑和非口服途徑的制劑。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途，其特征在于：所述的非口服途徑的制劑包括靜脈給藥制劑和外用制劑。