[發明專利]吡酮硝唑酯化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 200810045091.5
• 申請日: 2008-03-31
• 公開（公告）號: CN101250185A
• 公開（公告）日: 2008-08-27
• 發明（設計）人: 李麗川
• 申請（專利權）人: 四川百利藥業有限責任公司
• 主分類號: C07D403/06
• 分類號: C07D403/06;A61K31/4178;A61P31/04;A61P33/02
• 代理公司: 成都九鼎天元知識產權代理有限公司
• 代理人: 劉明芳;劉雪蓮

1.吡酮硝唑酯化合物，其化學名稱為：3-(2-甲基-5-硝基咪唑)-1-吡咯烷酮-2-丙基酯，具有下述通式I的結構：

通式I

其中，R選自CH₃CO、OCCH₂CH₂COOH、SO₃H中的任意一種。

2.權利要求1所述的吡酮硝唑酯化合物的S型異構體，具有下述通式II的結構：

通式II

其中，R選自CH₃CO、OCCH₂CH₂COOH、SO₃H中的任意一種。

3.權利要求1所述的吡酮硝唑酯化合物的R型異構體，具有下述通式III的結構：

通式III

其中，R選自CH₃CO、OCCH₂CH₂COOH、SO₃H中的任意一種。

4.權利要求1所述的吡酮硝唑酯化合物的制備方法：

以2-甲基-5-硝基咪唑-1-(3-(2-吡咯烷酮)-2-羥基丙基)、即吡酮硝唑為原料，三乙醇胺為反應介質，在40-120℃溫度條件下，同酸進行反應，反應時間3-11小時；反應結束后，將三乙醇胺在真空條件下蒸發除去，即得到所述的吡酮硝唑酯化合物；各原料成分與反應介質的摩爾比為：吡酮硝唑∶酸∶三乙醇胺＝1∶1.2-4∶20-40；所述的酸選自乙酸、硫酸、琥珀酸中的任意一種。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述的真空條件為：壓力0.023-0.1bar、溫度150-220℃。

6.權利要求1-3中任一項所述的吡酮硝唑酯化合物的用途，將該化合物、或其藥學上可接受的鹽，用于制備抗厭氧菌、抗滴蟲的藥物。

7.根據權利要求6所述的用途，其特征在于：將該化合物、或其藥學上可接受的鹽，用于制備口服途徑的制劑和非口服途徑的制劑。

8.根據權利要求7所述的用途，其特征在于：所述的非口服途徑的制劑包括靜脈給藥制劑和外用制劑。