[發明專利]一類具有高抗球蟲活性和促進生長雙重功效的喹酯類化合物

無效

• 申請號: 200810044693.9
• 申請日: 2008-06-13
• 公開（公告）號: CN101289424A
• 公開（公告）日: 2008-10-22
• 發明（設計）人: 王玉良;嚴春蓉;徐箭;朱基美;劉慶輝;翁亞彪;陳華
• 申請（專利權）人: 四川大學
• 主分類號: C07D215/56
• 分類號: C07D215/56;A61K31/47;A61P33/02
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1.一種喹酯類化合物，其特征在于，其為結構通式I所表示的化合物：

式中，R¹為C₁～C₄烷基；R²為C₈～C₁₆烷基；R³為甲基或乙基。

2.根據權利要求1所述的喹酯類化合物，其特征在于：所述的C₁～C₄烷基是甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基；所述的C₈～C₁₆烷基為直鏈的烷基、含支鏈的烷基。

3.根據權利要求1所述的喹酯類化合物的制備方法，其特征在于：

制備方法中所涉及的中間體1的結構如式II所示；中間體2的結構如式III所示；中間體3的結構如式IV所示；

式II，式III和式IV中R¹、R²和R³的結構與權利要求1和權利要求2中R¹、R²和R³的結構相同；

第一步中間體1，2的制備：

將2-烷基-4-硝基苯酚、乙酸乙酯、Pd/C按照1g∶2～10ml∶0.01～0.1g的用量比加入到三頸瓶中，在外溫20～50℃下，通入H₂至反應體系不再吸收H₂為止，約需要3～10h，TLC檢測反應終點；氫化反應完后，得中間體1的乙酸乙酯溶液，按照中間體1∶乙氧甲叉基丙二酸酯的摩爾比為1∶1～1.5的比例加入乙氧甲叉基丙二酸酯，加熱至回流，反應3～8h，用TLC檢測反應終點；反應完后，過濾濾去Pd/C，減壓蒸去乙酸乙酯，無水乙醇重結晶，得黃色固體，烘干，得中間體2，兩步產率為70～85％；

第二步中間體3的制備：

中間體2用乙醇溶解，加入KOH粉末，生成酚鹽，再蒸去乙醇及反應生成的水；接著按照中間體2∶四丁基溴化銨∶鹵代烴∶N，N-二甲基甲酰胺為1mol∶0.01～0.05mol∶1～1.2∶1000～3000ml的用量比加入四丁基溴化銨、鹵代烴和N，N-二甲基甲酰胺；升溫至90～130℃，反應1～5小時，TLC檢測反應終點；反應完后，加入水溶解N，N-二甲基甲酰胺，并用乙醚萃取有機物，分出有機相，有機相再用水洗滌至中性，干燥，減壓蒸去乙醚；無水乙醇重結晶，得中間體3，產率為65～80％；

第三步目標物的制備：

在100ml三頸瓶中加入10～15ml二苯醚，3～5g中間體3，攪拌，加熱，保持內溫230～260℃左右反應30～60mins；反應完后，冷卻，加入石油醚，過濾，烘干，得黃色固體，產率60～75％。?