[發明專利]3-取代芳香基丙酸的快速合成方法無效
| 申請號: | 200810044127.8 | 申請日: | 2008-12-17 |
| 公開(公告)號: | CN101747171A | 公開(公告)日: | 2010-06-23 |
| 發明(設計)人: | 林文斌;陳小珍;王秋華;肖貽崧;鄭吉富;賀海鷹;陳曙輝 | 申請(專利權)人: | 上海藥明康德新藥開發有限公司 |
| 主分類號: | C07C51/09 | 分類號: | C07C51/09;C07C59/64;C07C69/767;C07C67/30;C07C205/56;C07D213/65 |
| 代理公司: | 上海浦東良風專利代理有限責任公司 31113 | 代理人: | 張勁風 |
| 地址: | 200131 上海市浦*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 取代 芳香 丙酸 快速 合成 方法 | ||
1.一種3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于包括以下步驟,以取代芳香甲醛為原料,在甲酸-飽和脂肪胺混合溶劑中與二甲亞叉基丙二酸酯回流反應,再通過堿化萃取,酸化萃取純化,得到3-取代芳香基丙酸,其特征反應式表示為:
其中,X=CH或N;R=烷基、烷氧基、烷硫基、鹵素或硝基中的一種。
2.根據權利要求1所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:反應中所用的取代芳香甲醛與二甲亞叉基丙二酸酯的摩爾比為1∶1。
3.根據權利要求1所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:反應中所用的甲酸和飽和脂肪胺的摩爾比為1∶1~1∶5。
4.根據權利要求3所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:甲酸和飽和脂肪胺的摩爾比為1∶2.5。
5.根據權利要求1所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:反應中所用的飽和脂肪胺為三元胺。
6.根據權利要求5所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:所述的三元胺選自三甲胺、三乙胺、三丙胺或三丁胺中的一種。
7.根據權利要求6所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:所述的三元胺為三乙胺。
8.根據權利要求1所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:反應為常壓加熱回流反應,反應時間為6~12小時。
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