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[發明專利]3-取代芳香基丙酸的快速合成方法無效

專利信息
申請號: 200810044127.8 申請日: 2008-12-17
公開(公告)號: CN101747171A 公開(公告)日: 2010-06-23
發明(設計)人: 林文斌;陳小珍;王秋華;肖貽崧;鄭吉富;賀海鷹;陳曙輝 申請(專利權)人: 上海藥明康德新藥開發有限公司
主分類號: C07C51/09 分類號: C07C51/09;C07C59/64;C07C69/767;C07C67/30;C07C205/56;C07D213/65
代理公司: 上海浦東良風專利代理有限責任公司 31113 代理人: 張勁風
地址: 200131 上海市浦*** 國省代碼: 上海;31
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 取代 芳香 丙酸 快速 合成 方法
【權利要求書】:

1.一種3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于包括以下步驟,以取代芳香甲醛為原料,在甲酸-飽和脂肪胺混合溶劑中與二甲亞叉基丙二酸酯回流反應,再通過堿化萃取,酸化萃取純化,得到3-取代芳香基丙酸,其特征反應式表示為:

其中,X=CH或N;R=烷基、烷氧基、烷硫基、鹵素或硝基中的一種。

2.根據權利要求1所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:反應中所用的取代芳香甲醛與二甲亞叉基丙二酸酯的摩爾比為1∶1。

3.根據權利要求1所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:反應中所用的甲酸和飽和脂肪胺的摩爾比為1∶1~1∶5。

4.根據權利要求3所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:甲酸和飽和脂肪胺的摩爾比為1∶2.5。

5.根據權利要求1所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:反應中所用的飽和脂肪胺為三元胺。

6.根據權利要求5所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:所述的三元胺選自三甲胺、三乙胺、三丙胺或三丁胺中的一種。

7.根據權利要求6所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:所述的三元胺為三乙胺。

8.根據權利要求1所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:反應為常壓加熱回流反應,反應時間為6~12小時。

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