[發明專利]一類異喹啉化合物或其鹽及藥物組合物、制備方法和應用有效
| 申請號： | 200810040202.3 | 申請日： | 2008-07-04 |
| 公開（公告）號： | CN101619065A | 公開（公告）日： | 2010-01-06 |
| 發明（設計）人： | 王國平;謝美華;閔旸 | 申請（專利權）人： | 上海醫藥工業研究院 |
| 主分類號： | C07D491/04 | 分類號： | C07D491/04;A61K31/4355;A61P9/06 |
| 代理公司： | 上海智信專利代理有限公司 | 代理人： | 薛 琦;朱水平 |
| 地址： | 200040*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 喹啉 化合物 藥物 組合 制備 方法 應用 | ||
1.一類如式I所示的異喹啉化合物或其鹽；
其中，R1為-NHCH3、-NHC3H7、-NHC4H9、-NHCH2Ph、或
R2、R3和R4獨自的為H、-OCH3或-NO2。
2.如權利要求1所述的化合物或其鹽，其特征在于：所述的鹽為無機 酸鹽或有機酸鹽。
3.如權利要求2所述的化合物或其鹽，其特征在于：所述的鹽為鹽酸 鹽。
4.如權利要求3所述的化合物，其特征在于，所述的鹽酸鹽為如下化 合物的鹽酸鹽：
其中，R1為R2為H，R3為-NO2，R4為H。
5.如權利要求1所述的如式I所示的異喹啉化合物的制備方法，其特 征在于包括如下步驟：
(1)在溶劑鹵代烷烴中，在4-N，N-二甲基氨基吡啶的作用下，將如式 II所示的化合物與如式III所示的化合物進行反應制得如式IV所示的化合物；
(2)在質子性有機溶劑中，將如式IV所示的化合物與結構通式為R1H 的化合物進行反應即可制得如式I所示的異喹啉化合物；
其中，R1、R2、R3和R4如權利要求1所述。
6.如權利要求5所述的方法，其特征在于：
步驟(1)中，所述的如式II所示的化合物與如式III所示的化合物的摩 爾比為1∶1～1∶2；所述的4-N，N-二甲基氨基吡啶的用量為如式II所示的 化合物摩爾量的0.1～0.2倍；所述的鹵代烷烴為二氯乙烷；
步驟(2)中，所述的如式IV所示的化合物與結構通式為R1H的化合物 的摩爾比為1∶1～1∶5；所述的質子性有機溶劑為甲醇、乙醇和丙醇中的一 種或多種；
步驟(1)和/或(2)中，所述的反應的溫度為55～120℃。
7.如權利要求6所述的方法，其特征在于：步驟(1)和/或(2)中， 所述的反應的溫度為溶劑的回流溫度。
8.如權利要求1所述的如式I所示的異喹啉化合物的鹽的制備方法， 其特征在于包括如下步驟：將如式I所示的化合物溶于有機溶媒中，加入酸 進行酸化即可。
9.含有治療有效量的如權利要求1～4中任一項所述的化合物或其鹽的 藥物組合物。
10.如權利要求1～4中任一項所述的化合物或其鹽在制備治療抗心律失 常的藥物中的應用。
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