[發明專利]一種醋酸曲安奈德微粒及其制備方法和藥物組合物

有效

• 申請號: 200810039965.6
• 申請日: 2008-07-01
• 公開（公告）號: CN101618019A
• 公開（公告）日: 2010-01-06
• 發明（設計）人: 陳偉;賀明源
• 申請（專利權）人: 上海通用藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K9/10;A61K31/58;A61P17/00;A61P37/08;A61P29/00
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司
• 代理人: 胡美強

1.一種醋酸曲安奈德微粒的制備方法，包括以下步驟：

1)用乙醇水溶液將醋酸曲安奈德加熱溶解后自然冷卻，得針狀結晶，用注射用水洗去結晶上的乙醇后烘干，然后將結晶加入0℃～10℃的注射用水中；

2)將二甲基甲酰胺溶解的醋酸曲安奈德溶液，線狀滴加于步驟1)所得的0℃～10℃的注射用水混合液中，邊滴加邊攪拌，保持混合液溫度0℃～15℃，繼續攪拌1～30分鐘，得水和結晶的混合物；

3)按照常規，將步驟2)所得的水和結晶的混合物過濾，將過濾后所得結晶真空干燥。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟1)所述的乙醇水溶液的重量百分比濃度為75％-95％。

3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟1)所述的醋酸曲安奈德結晶的添加量為步驟2)注射用水中最終所得的醋酸曲安奈德微粒量的千分之一到百分之一。

4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟1)所述的注射用水的溫度為0℃～5℃。

5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟2)所述的二甲基甲酰胺溶解的醋酸曲安奈德溶液線狀滴加的滴加速度為100ml/min，攪拌轉速為120轉/min。

6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟2)所述的醋酸曲安奈德的滴加量與注射用水的重量比為1∶35～1∶80。

7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟2)所述的繼續攪拌時混合液溫度保持為0℃～10℃，繼續攪拌的時間為5分鐘。

8.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟3)所述的真空干燥為兩次干燥法，真空度均為-0.06MPa條件，初次干燥溫度在120℃-130℃，時間2小時，最終干燥溫度范圍160℃-170℃，5小時。

9.一種根據權利要求1所述的制備方法制備的醋酸曲安奈德微粒。

10.一種含醋酸曲安奈德的藥物組合物，其特征在于，其中的醋酸曲安奈德為權利要求9所述的醋酸曲安奈德微粒。

11.根據權利要求10所述的藥物組合物，其特征在于，還包括藥學上可接受的載體。

12.根據權利要求10所述的藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物為單方或復方的醋酸曲安奈德混懸注射劑。