[發(fā)明專利]一種喹唑啉衍生物及其醫(yī)藥用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810037240.3
• 申請(qǐng)日: 2008-05-09
• 公開（公告）號(hào): CN101575333A
• 公開（公告）日: 2009-11-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 蘇慰國;張維漢;嚴(yán)孝強(qiáng);崔玉敏;任永欣;段繼峰
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 和記黃埔醫(yī)藥(上海)有限公司
• 主分類號(hào): C07D405/12
• 分類號(hào): C07D405/12;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/4709;A61P35/00;A61P29/00;A61P43/00
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
• 代理人: 徐 迅

1.一種如結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)的喹唑啉衍生物，或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)為：

其中，X為O或NR，其中R為H、C1-C5烷基；

其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₈、R₉和R₁₀獨(dú)立地選自：H、氨基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基，所述C1-C5烷氧基任選被0-3個(gè)C1-C5烷氧基取代；

R₇為-C(O)NR_aR_b，其中R_a和R_b獨(dú)立地選自H、C1-C5烷基、C3-C8環(huán)烷基；

Z為N。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于所述的X為O或NH。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于所述的R₆為C1-C5烷基。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于所述的R₆為甲基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于所述的R₃和R₄分別為C1-C5烷氧基。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于所述的R₃和R₄分別為甲氧基。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于所述的R_a為H，所述的R_b為甲基或環(huán)丙基。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于所述的R₆為C1-C5烷基。

9.選自以下的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

10.一種藥物組合物，含有治療有效量的權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)所述的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，及藥學(xué)上可接受的載體。

11.權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)所述的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備抑制含激酶插入?yún)^(qū)受體活性的藥物中的用途。

12.權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)所述的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備抑制血管生成的藥物中的用途。

13.權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)所述的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療血管生成相關(guān)疾病的藥物中的用途。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的用途，其中所述的與血管生成相關(guān)疾病為腫瘤、老年黃斑病變、或慢性炎癥。