[發明專利]一種抑制芳香化酶活性的藥物組合物及其應用

有效

• 申請號: 200810036981.X
• 申請日: 2008-05-05
• 公開（公告）號: CN101574338A
• 公開（公告）日: 2009-11-11
• 發明（設計）人: 楊義芳;李永輝;李坤;楊念云
• 申請（專利權）人: 上海醫藥工業研究院
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K31/19;A61K31/20;A61P35/00;A61P5/30
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司
• 代理人: 薛 琦;朱水平

1.一種抑制芳香化酶活性的藥物組合物，其特征在于，其包含黃酮類 化合物和脂肪酸類化合物；所述的黃酮類化合物是指具有如通式I的化合物， 其中取代基R₁選自H或OH，R₂選自H、OH或OCH₃；所述的脂肪酸類化 合物選自順-15-二十四碳烯酸、亞麻酸酰胺酯、亞麻酸甘油酯、亞麻酸甾醇 酯和二羥基亞油酸中的一種或幾種；

通式I。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的黃酮類化 合物和脂肪酸類化合物的重量比為1∶10～10∶1。

3.根據權利要求2所述的藥物組合物，其特征在于，所述的黃酮類化 合物和脂肪酸類化合物的重量比為1∶3～3∶1。

4.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的黃酮類化 合物選自山奈酚、槲皮素、異鼠李素和芹菜素中的一種或幾種。

5.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的黃酮類化 合物和脂肪酸類化合物，由包括以下步驟的方法制得：將破壁花粉采用超臨 界二氧化碳提取，然后用大孔樹脂富集得到脂肪酸類化合物部分；將破壁花 粉采用超臨界二氧化碳提取后的殘渣部分，采用醇溶劑提取，得到黃酮類化 合物部分。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述的破壁花粉 為破壁的油菜花粉。

7.根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述的醇溶劑為 乙醇。

8.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，還包括藥學上可 接受的載體。

9.一種抑制芳香化酶活性的藥物組合物在制備預防或治療乳腺癌、子 宮內膜異位癥或前列腺增生癥的藥物中的應用，其特征在于，所述的藥物組 合物包含黃酮類化合物和脂肪酸類化合物；所述的黃酮類化合物是指具有如 通式I的化合物，其中取代基R₁選自H或OH，R₂選自H、OH或OCH₃； 所述的脂肪酸類化合物選自辛酸、亞麻酸、亞油酸、棕櫚酸、順-15-二十四 碳烯酸、亞麻酸酰胺酯、亞麻酸甘油酯、亞麻酸甾醇酯和二羥基亞油酸中的 一種或幾種；

通式I。

10.根據權利要求9所述的應用，其特征在于，所述的黃酮類化合物和 脂肪酸類化合物的重量比為1∶10～10∶1。

11.根據權利要求10所述的應用，其特征在于，所述的黃酮類化合物 和脂肪酸類化合物的重量比為1∶3～3∶1。

12.根據權利要求9所述的應用，其特征在于，所述的黃酮類化合物選 自山奈酚、槲皮素、異鼠李素和芹菜素中的一種或幾種。

13.根據權利要求9所述的應用，其特征在于，所述的黃酮類化合物和 脂肪酸類化合物，由包括以下步驟的方法制得：將破壁花粉采用超臨界二氧 化碳提取，然后用大孔樹脂富集得到脂肪酸類化合物部分；將破壁花粉采用 超臨界二氧化碳提取后的殘渣部分，采用醇溶劑提取，得到黃酮類化合物部 分。

14.根據權利要求13所述的應用，其特征在于，所述的破壁花粉為破 壁的油菜花粉。

15.根據權利要求13所述的應用，其特征在于，所述的醇溶劑為乙醇。

16.根據權利要求9所述的應用，其特征在于，所述的藥物組合物還包 括藥學上可接受的載體。