[發明專利]一種鎮痛抗炎的中藥組合物及其制劑的制備方法和應用

無效

• 申請號: 200810034190.3
• 申請日: 2008-03-04
• 公開（公告）號: CN101524448A
• 公開（公告）日: 2009-09-09
• 發明（設計）人: 劉昌勝;袁媛;沈晰;楊柏燦
• 申請（專利權）人: 華東理工大學
• 主分類號: A61K36/8884
• 分類號: A61K36/8884;A61K36/66;A61K36/37;A61K36/264;A61K31/475;A61K9/12;A61K47/24;A61K47/36;A61K47/26;A61K47/18;A61K47/34;A61P29/00;A61P19/02
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司
• 代理人: 薛 琦

1.一種鎮痛抗炎的中藥組合物，其特征在于：其主要是由下述重量百分比 的原料藥制得：30～70％的馬錢子堿和30～70％的冰片；

所述的中藥組合物的劑型為納米脂質體透皮氣霧制劑；

所述的納米脂質體透皮氣霧制劑包括納米中藥脂質體凍干粉和中藥復溶 液，其中納米中藥脂質體凍干粉分散于中藥復溶液中；

所述的納米中藥脂質體凍干粉包括原料藥、卵磷脂和膽固醇；其中，原料 藥為馬錢子堿，或者馬錢子堿和下述附加原料藥中的一種或多種：延胡索、烏 頭堿、雷公藤和天南星；卵磷脂和膽固醇的質量比為20∶1～1∶1；原料藥的含 量為卵磷脂和膽固醇總質量的0.01～1倍；

所述的中藥復溶液為含有原料藥的乙醇和水的復溶液；其中，原料藥為冰 片，或者冰片以及下述附加原料藥：細辛；乙醇的含量為體積百分比5～45％； 原料藥的含量為0.05～450mg/ml；

所述的附加原料藥的用量為馬錢子堿和冰片的總質量的0.1～1.3倍。

2.如權利要求1所述的中藥組合物，其特征在于：所述的附加原料藥的用 量為馬錢子堿和冰片的總質量的0.3-0.7倍。

3.如權利要求1所述的中藥組合物，其特征在于：所述的納米中藥脂質體 凍干粉復溶后的平均粒徑為50～1000nm。

4.如權利要求1所述的中藥組合物，其特征在于：所述的納米中藥脂質體 凍干粉中還含有凍干保護劑和/或表面活性劑，和/或，所述的中藥復溶液中還含 有透皮促進劑；凍干保護劑的質量與卵磷脂和膽固醇的總質量的比值為 10∶1～1∶10；表面活性劑的質量與卵磷脂和膽固醇總質量的比值為1∶1～1∶50；在 中藥復溶液中，透皮促進劑與水和乙醇的質量體積比為0.01～0.2mg/ml。

5.如權利要求4所述的中藥組合物，其特征在于：

所述的凍干保護劑為海藻糖、麥芽糖、葡萄糖、甘露醇、甘油和蔗糖中一 種或多種；

所述的表面活性劑為去氧膽酸鈉、吐溫、司盤、十六烷基三甲基溴化胺、N， N--二甲基甲酰胺、聚乙二醇、石油磺酸鹽、烷基芳基磺酸鹽、烷基磺酸鹽、烯 基磺酸鹽、聚氧乙烯醚磺酸鹽、木質素磺酸鹽和多環芳烴磺酸鹽縮合物中的一 種或多種；

所述的透皮促進劑為丙二醇、氮酮、薄荷醇、精油、磷脂、磷酸鹽、油酸、 單萜和倍半萜中的一種或多種。

6.如權利要求1所述的中藥組合物，其特征在于：所述的納米脂質體透皮 氣霧制劑中，脂質體凍干粉含量為質量百分比0.1～60％。

7.一種如權利要求1所述的中藥組合物的制備方法，其特征在于所述的納 米脂質體透皮氣霧制劑的制備方法包括如下步驟：

(1)稱取卵磷脂、膽固醇和原料藥，溶于乙醇中，配成原料藥物濃度為 1～1000mg/ml的懸浮液，將其高度分散成乳濁液，并加入水中混勻形成原料藥 物濃度為0.1～100mg/ml的溶液，再使其高度分散，之后進行冷凍干燥，即制得 納米中藥脂質體凍干粉；其中，原料藥為馬錢子堿，或者馬錢子堿和下述附加 原料藥中的一種或多種：延胡索、烏頭堿、雷公藤和天南星；卵磷脂和膽固醇 的用量比為質量比20∶1～1∶1；原料藥的用量為卵磷脂和膽固醇總質量的0.01～1 倍；

將原料藥溶于乙醇中，得到含有1～1000mg原料藥/ml乙醇的溶液，之后與 水混合，制得含有原料藥的乙醇和水的復溶液；其中，乙醇的含量為體積百分 比5～45％；其中，原料藥為冰片，或者冰片以及下述附加原料藥：細辛；

(2)將步驟(1)制得的納米中藥脂質體凍干粉和含有原料藥的乙醇和水 的復溶液混合，即可制得納米脂質體透皮氣霧制劑。

8.如權利要求7所述的方法，其特征在于：步驟(1)中，所述的高度分 散的方式為超聲或高速分散機分散；所述的將乳濁液加入水中的方式為滴加， 邊加邊攪拌；將乳濁液加入水中混勻形成原料藥物濃度為0.1～100mg/ml的溶液 后，抽真空揮發或常溫加熱揮發除去乙醇，之后再使溶液高度分散。