[發(fā)明專利]6－甲氧基－1，2，3，9－四氫－4H－咔唑－4－酮的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200810034153.2 | 申請日： | 2008-02-29 |
| 公開（公告）號： | CN101235012A | 公開（公告）日： | 2008-08-06 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 仇綴百;盛韋;鄭優(yōu)麗;張奇虹 | 申請（專利權(quán)）人： | 復(fù)旦大學(xué) |
| 主分類號： | C07D209/88 | 分類號： | C07D209/88 |
| 代理公司： | 上海正旦專利代理有限公司 | 代理人： | 吳桂琴 |
| 地址： | 20043*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 甲氧基 咔唑 制備 方法 | ||
1.一種制備6-甲氧基-1，2，3，9-四氫-4H-咔唑-4-酮(I)的方法，其特征是，通過下述反應(yīng)式1，包括3-[2-(4-甲氧基苯基)腙]環(huán)己基-1-烯醇(II)或其鹽酸鹽(III)在二苯醚溶劑中進行Fischer吲哚環(huán)合反應(yīng)，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述式II化合物或式III化合物與所述二苯醚溶劑的質(zhì)量/體積比為1∶15～1∶25，所述反應(yīng)溫度為120～200℃。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于所述質(zhì)量/體積比為1∶18～1∶20，所述反應(yīng)溫度為135～185℃。
4.根據(jù)權(quán)利要求1～3任一所述的方法，其中所述式III化合物是采用4-甲氧基苯肼鹽酸鹽(IV)和1，3-環(huán)己二酮(V)為原料，在酸催化下發(fā)生縮合反應(yīng)制得，所述縮合反應(yīng)溫度為-20～40℃。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中所述酸選自無機質(zhì)子酸、有機質(zhì)子酸、或它們的混合酸，所述縮合反應(yīng)溫度為-10～30℃。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中所述酸為硫酸、鹽酸、醋酸或者其混合酸，所述反應(yīng)溫度為0～15℃。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中所述酸為醋酸，所述反應(yīng)溫度為5～10℃。
8.根據(jù)權(quán)利要求1～3任一所述的方法，其中所述式II化合物是由III化合物經(jīng)堿處理制得。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其中所述堿選自氨水、有機胺、堿金屬的碳酸鹽、堿金屬的碳酸氫鹽或其混合堿。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法，其中所述堿選自氨水、三乙胺、Na2CO3、NaHCO3、K2CO3或KHCO3。
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