[發明專利]黃果茄提取物、其制備方法及其藥物用途

有效

• 申請號: 200810033621.4
• 申請日: 2008-02-15
• 公開（公告）號: CN101337001A
• 公開（公告）日: 2009-01-07
• 發明（設計）人: 秦繼紅
• 申請（專利權）人: 上海海天醫藥科技開發有限公司
• 主分類號: A61K36/81
• 分類號: A61K36/81;A61K31/706;A61P3/10;A61P9/10;A61P11/06;A61P35/00;C07H1/08;A61K133/00
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1.黃果茄提取物，包含澳洲茄堿和茄邊堿，還包含刺茄堿，其中澳洲茄堿、 茄邊堿和刺茄堿三者的總含量為80wt％～99wt％；

其中所述黃果茄提取物的提取包括以下步驟：

(1)黃果茄果實，加乙醇提取，收集提取液A；乙醇的用量為每次為生 藥量的5倍體積；乙醇的重量百分比濃度為90％；

(2)回收提取液中的乙醇至無醇味，得濃縮液B；

(3)濃縮液B用陽離子交換樹脂吸附，依次用水、乙醇和含堿乙醇進行 洗脫，收集含堿乙醇洗脫部分C；所述陽離子交換樹脂的用量為生藥量的1倍體 積；所述陽離子交換樹脂的功能基為磺酸基；采用的洗脫方式為依次用水洗樹 脂至流出液近無色，1倍樹脂體積的重量百分比濃度為40％的乙醇洗脫，2倍樹 脂體積的90％的乙醇洗脫，3倍樹脂體積的含堿乙醇洗脫；所述的含堿乙醇是重 量百分比濃度為90％乙醇與重量百分比濃度為25％氨水按體積比10∶1混合的溶 液；

(4)含堿乙醇洗脫部分C，回收乙醇得濃縮液D；

(5)濃縮液D離心分離，棄上清液，得沉淀物E；

(6)沉淀物E用水洗滌至近白色且上清液pH值小于9，沉淀干燥后即得 黃果茄提取物。

2.如權利要求1所述的黃果茄提取物，其特征在于，澳洲茄堿含量為 30wt％～50wt％，茄邊堿含量為10wt％～30wt％，刺茄堿含量為30wt％～50wt％。

3.如權利要求1所述的黃果茄提取物，其特征在于，在上述步驟(1)中， 采用回流或超聲方式提取，提取次數為2～5次，每次1～3小時。

4.如權利要求1所述的黃果茄提取物，其特征在于，在上述步驟(1)中， 采用回流方式提取，提取次數為3次，每次1.5小時。

5.如權利要求1所述的黃果茄提取物，其特征在于，在上述步驟(6)中， 如果沉淀物E顏色較深，增加一用丙酮洗滌沉淀至近白色的步驟。

6.如權利要求1所述的黃果茄提取物，其特征在于，所述的陽離子交換樹 脂能夠再生，其再生的方法是：用2％氫氧化鈉水溶液加熱浸泡樹脂；裝柱，用 2％的氫氧化鈉水溶液800ml洗脫；用水洗至流出液呈中性；用1N鹽酸洗樹脂 至流出液pH值為2；用去離子水洗樹脂至流出液pH值為6，即可投入重復使 用。

7.一種權利要求1或2所述的黃果茄提取物，其特征在于，以所述的黃果 茄提取物中的澳洲茄堿、茄邊堿和刺茄堿作為活性成分，加入藥學上可接受的 輔料，制成任何一種藥物制劑。

8.如權利要求7所述的黃果茄提取物，其特征在于，所述的制劑為注射劑。

9.一種權利要求1或2所述的黃果茄提取物作為活性成分在制備預防和治療 腫瘤藥物中的應用，所述的腫瘤為肝癌H22或LEWIS肺癌。

10.一種權利要求1或2所述的黃果茄提取物作為活性成分在制備預防和治 療糖尿病藥物中的應用。

11.一種權利要求1或2所述的黃果茄提取物作為活性成分在制備預防和治 療哮喘病藥物中的應用。

12.一種權利要求1或2所述的黃果茄提取物作為活性成分在制備預防和治 療心肌缺血再灌注損傷導致的冠心病藥物中的應用。