[發(fā)明專利]伊馬替尼的合成方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810033189.9
• 申請(qǐng)日: 2008-01-29
• 公開（公告）號(hào): CN101497601A
• 公開（公告）日: 2009-08-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 沈鑫;廖立新;林復(fù)興;何曉;楊繼東;詹華杏
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海百靈醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): C07D401/04
• 分類號(hào): C07D401/04
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司
• 代理人: 胡美強(qiáng)

1.一種伊馬替尼的合成方法，其特征在于該方法包括如下步驟：

以N-(4-甲基-3-氨基苯基)-4-(4-甲基-哌嗪基-1-甲基)-苯甲 酰胺(I)為原料，在多肽縮合劑和有機(jī)堿的作用下和4-(3-吡啶基) -2-嘧啶酮(II)反應(yīng)得到伊馬替尼；所述的多肽縮合劑為鏻六氟磷酸 鹽，其中鏻六氟磷酸鹽為三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸鹽或(苯并三唑- 1-氧基)-三(二甲胺基)鏻六氟磷酸鹽；

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的有機(jī)堿為三乙 胺、二異丙基乙基胺、吡啶、哌啶，金雀花堿或1，8-二氮雜雙環(huán)[5.4.0] 十一碳-7-烯，其中堿在反應(yīng)液中的反應(yīng)濃度范圍為0.1M-10M。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于：反應(yīng)溫度為0- 100℃。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于：反應(yīng)溶劑為四氫呋 喃、乙醚、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、乙腈、1-4碳的醇、甲苯、乙 酸乙酯或二甲苯。