[發明專利]一種氟碳化合物納米載藥系統及其制備方法

無效

• 申請號: 200810032668.9
• 申請日: 2008-01-15
• 公開（公告）號: CN101485890A
• 公開（公告）日: 2009-07-22
• 發明（設計）人: 張紀蔚;周兆熊;張皓;張伯根
• 申請（專利權）人: 上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院
• 主分類號: A61K49/10
• 分類號: A61K49/10
• 代理公司: 上海世貿專利代理有限責任公司
• 代理人: 嚴新德

1.一種氟碳化合物納米載藥系統，其特征在于：所述的氟碳化合物納米載藥系統包含有全氟碳核心和載藥脂質層，所述的脂質層包被糖皮質類抗炎藥、磁共振造影劑和連接有生物素的磷脂酰乙醇胺，其中，所述的氟碳化合物在所述的納米載藥系統中的重量百分比為26％～32％，所述的脂質層在所述的納米載藥系統中的重量百分比為6.8％～7.2％，余量為水，在所述的脂質層中，所述的糖皮質類抗炎藥在所述的脂質層中的重量百分比為1.5％～3％，所述的磁共振造影劑在所述的脂質層中的重量百分比為62％～68％，所述的連接有生物素的磷脂酰乙醇胺在所述的脂質層中的重量百分比為0.5％～1％，余量為脂質材料。

2.如權利要求1所述的氟碳化合物納米載藥系統，其特征在于：所述的脂質材料為膽固醇、卵磷脂和紅花油的混合物，其中膽固醇在所述的脂質材料中的重量百分比為20％～30％，卵磷脂在所述的脂質材料中的重量百分比為40％～60％，余量為紅花油。

3.如權利要求2所述的氟碳化合物納米載藥系統，其特征在于：所述的紅花油的體積為1ml。

4.如權利要求1所述的氟碳化合物納米載藥系統，其特征在于：所述的糖皮質類抗炎藥為地塞米松或其鹽。

5.如權利要求1所述的氟碳化合物納米載藥系統，其特征在于：所述的磁共振造影劑為釓或其鹽。

6.如權利要求1所述的氟碳化合物納米載藥系統，其特征在于：所述的載藥系統的直徑在200～300納米之間。

7.如權利要求1所述的氟碳化合物納米載藥系統，其特征在于：所述的載藥系統的包封率在65％～90％之間。

8.一種制備如權利要求1所述的氟碳化合物納米載藥系統的方法，其特征在于：首先按照比例稱取各成分，在糖皮質類抗炎藥中加入磁共振造影劑、膽固醇、卵磷脂、生物素化磷脂酰乙醇胺，溶于三氯甲烷中，通風廚內充分振蕩溶解后，旋轉蒸發制成藥物膜，然后依次加入全氟碳溶液和紅花油，加去離子水定容，細胞破碎儀內超聲振蕩制成微乳，然后置入高壓均質機內，低壓循環2～4次，高壓循環3～7次，即所述的氟碳化合物納米載藥系統。

9.如權利要求8所述的氟碳化合物納米載藥系統的制備方法，其特征在于：秤取90～110mg醋酸地塞米松藥粉或秤取18～25mg地塞米松磷酸鈉溶液，分別加入釓噴酸葡胺4～6ml、膽固醇0.4g～0.8g、卵磷脂1.0g～1.6g、生物素化磷脂酰乙醇胺18～24mg，溶于29～36ml三氯甲烷，通風廚內充分振蕩溶解后，旋轉蒸發制成藥物膜，然后依次加入全氟碳溶液和1ml紅花油，加去離子水定容至100ml，細胞破碎儀內超聲振蕩制成微乳，然后置入高壓均質機內，在600～900帕的壓力下循環2～4次，在1400～1800帕的壓力下循環3～7次，即獲得所述的氟碳化合物納米載藥系統。

10.權利要求1所述的氟碳化合物納米載藥系統作為磁共振造影劑的用途。