[發明專利](+)－生物素及其衍生物的合成方法有效
| 申請號： | 200810032502.7 | 申請日： | 2008-01-10 |
| 公開（公告）號： | CN101215291A | 公開（公告）日： | 2008-07-09 |
| 發明（設計）人： | 陳芬兒;黃建;戴惠芳;熊非 | 申請（專利權）人： | 復旦大學 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 上海正旦專利代理有限公司 | 代理人： | 陸飛;盛志范 |
| 地址： | 20043*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 生物素 及其 衍生物 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種(+)-生物素及其衍生物的合成方法，該化合物的結構式如下式(I)所示：
其特征在于將雙芐生物素及其衍生物(II)在作為脫芐/開環試劑的強酸作用下，在有機溶劑中脫芐、開環；再在活性碳催化下，在無機堿溶液和有機溶劑中關環，一鍋反應得(+)-生物素及其衍生物(I)，化合物(II)的結構式如下所示：
式中R為-CO2H，-CO2R1或者-CN，R1為C1～C6烷基，C3～C6環烷基，C2～C6烯基，芳基或取代芳基，或者芐基或取代芐基；其中：
脫芐/開環反應中，化合物(II)與強酸的物料比為1∶4～15w/v，脫芐/開環反應溫度是120～150℃，反應時間是4～60h；
脫芐/開環反應所用的有機溶劑是芳香烴類；
關環的環化試劑為氯甲酸三氯甲酯或雙三氯甲酯碳酸酯，化合物II與環化試劑的摩爾比為1∶1.1～8；
關環過程中所使用的催化劑為活性炭，化合物II與催化劑的摩爾比為1～2∶1；關環反應溫度為5-50℃，反應時間3-12小時。
2.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于所用的強酸為氫溴酸，氫碘酸，鹽酸或高氯酸。
3.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于關環過程中所使用的無機堿溶液為5～30％的氫氧化鈉或氫氧化鉀溶液。
4.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于關環過程中所使用的有機溶劑是四氫呋喃，二噁烷，苯甲醚，甲苯或二甲苯。
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