[發(fā)明專利]尤利沙星光學(xué)異構(gòu)體的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200810027212.3 | 申請日： | 2008-04-03 |
| 公開（公告）號： | CN101550142A | 公開（公告）日： | 2009-10-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 朱少璇;陳矛;王玉平;劉學(xué)斌;彭鋒;楊威;安穗偉;曾琳玲 | 申請（專利權(quán)）人： | 廣州市醫(yī)藥工業(yè)研究所;廣州白云山制藥股份有限公司廣州白云山制藥總廠 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04;A61P31/00 |
| 代理公司： | 廣州創(chuàng)穎專利事務(wù)所 | 代理人： | 曹可芬 |
| 地址： | 510240廣東省*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 尤利沙 星光 學(xué)異構(gòu)體 制備 方法 | ||
1.一種尤利沙星光學(xué)異構(gòu)體的制備方法，其特征在于：取(±)6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H，4H-[1，3]硫氮雜環(huán)丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸溶解于二甲基亞砜，攪拌下滴加D-酒石酸的二甲基亞砜溶液，在20～40℃攪拌20小時，得到(S)-尤利沙星-D-酒石酸鹽沉淀，此鹽用二甲基亞砜為溶劑重結(jié)晶，再將結(jié)晶懸浮于30倍的水中，攪拌下用NaOH水溶液調(diào)節(jié)pH值至7-8，得沉淀物，過濾，濾餅干燥，得到如下結(jié)構(gòu)式(2)的(S)-尤利沙星，或?qū)?±)6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H，4H-[1，3]硫氮雜環(huán)丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸溶解于二甲基亞砜，攪拌下滴加L-酒石酸的二甲基亞砜溶液，在20～40℃攪拌20小時，得到(R)-尤利沙星-L-酒石酸鹽沉淀，此鹽在二甲基亞砜溶劑中重結(jié)晶，過濾，將濾餅懸浮于30倍的水中，攪拌下用NaOH水溶液調(diào)節(jié)pH值至7-8，得沉淀物，過濾，濾餅干燥，得到如下結(jié)構(gòu)式(3)的(R)-尤利沙星
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