[發明專利]醋甲唑胺脂質體及其制備方法

無效

• 申請號: 200810024033.4
• 申請日: 2008-04-24
• 公開（公告）號: CN101564379A
• 公開（公告）日: 2009-10-28
• 發明（設計）人: 徐群為;陳睿
• 申請（專利權）人: 南京醫科大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/433;A61P27/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1、一種醋甲唑胺脂質體，其特征在于由醋甲唑胺、磷脂、膽固醇等材料組成，可用于眼部直接給藥。

2、根據權利要求1所述的醋甲唑胺脂質體，其特征在于制備方法有薄膜分散法、注入法、逆相蒸發法、凍融發、冷凍干燥法、pH梯度法及醋酸鈣梯度法。

3、根據權利要求1和2所述的醋甲唑胺脂質體，其特征在于制備方法包括如下步驟：

a.薄膜分散法：將醋甲唑胺、磷脂、膽固醇等溶于有機溶劑中，減壓出去有機溶劑，使脂質體在器壁上形成均勻薄膜，加入蒸餾水或緩沖溶液進行振搖，則可形成大多層脂質體；

b.注入法：將醋甲唑胺、磷脂、膽固醇等溶于有機溶劑中，以適當速度注入蒸餾水或緩沖溶液中，然后使有機溶劑揮干；

c.逆相蒸發法：將醋甲唑胺、磷脂、膽固醇等溶于有機溶劑中，將蒸餾水或緩沖溶液與之混合，乳化后減壓除去有機溶劑；

d.凍融法：將a、b、c三種方法制備的脂質體冰箱冷凍后，室溫融化，反復幾次；

e.??冷凍干燥法：將a、b、c三種方法制備的脂質體預冷凍后，低溫下冷凍干燥；

f.pH梯度法：將醋甲唑胺、磷脂、膽固醇等溶于有機溶劑中，減壓出去有機溶劑，使脂質體在器壁上形成均勻薄膜，加入高pH緩沖液水化脂質膜，使脂質膜全部從瓶壁移至水相，溶脹，水合；用低pH溶液調低pH，水浴中保溫一段時間；

g.醋酸鈣梯度法：(1)將醋甲唑胺、磷脂、膽固醇等溶于有機溶劑中，緩慢滴入醋酸鈣溶液中，邊滴邊攪，然后除去有機溶劑后倒入透析袋中，在等mol的硫酸鈉溶液中透析數小時，取出后，用硫酸鈉溶液定容，定容后，可水浴中孵化一段時間；(2)將醋甲唑胺、磷脂、膽固醇等溶于有機溶劑中，緩慢滴入醋酸鈣溶液中，邊滴邊攪，然后除去有機溶劑，加入一定體積等mol的硫酸鈉溶液，數小時后過濾掉硫酸鈣沉淀。

4、根據權利要求3中所述，有機溶劑可為乙醇、乙醚、丙酮、異丙醇、二氯甲烷、氯仿等。

5、根據權利要求3中所述，緩沖溶液常為pH5～8的磷酸鹽緩沖溶液。

6、根據權利要求3中所述，處方中，可適當加入表面活性劑。

7、根據權利要求1和2中所述的醋甲唑胺脂質體，可加入苯扎溴銨、苯扎氯銨等防腐劑。

8、根據權利要求1和2中所述的醋甲唑胺脂質體，可加入氯化鈉溶液調節滲透壓。

9、根據權利要求1和2中所述的醋甲唑胺脂質體，其pH范圍在5.5-7.8內，其滲透壓在0.7％-1.5％的氯化鈉溶液的滲透壓范圍內。