[發(fā)明專利]醋甲唑胺脂質(zhì)體及其制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810024033.4
• 申請(qǐng)日: 2008-04-24
• 公開（公告）號(hào): CN101564379A
• 公開（公告）日: 2009-10-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 徐群為;陳睿
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 南京醫(yī)科大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/127
• 分類號(hào): A61K9/127;A61K31/433;A61P27/06
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1、一種醋甲唑胺脂質(zhì)體，其特征在于由醋甲唑胺、磷脂、膽固醇等材料組成，可用于眼部直接給藥。

2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的醋甲唑胺脂質(zhì)體，其特征在于制備方法有薄膜分散法、注入法、逆相蒸發(fā)法、凍融發(fā)、冷凍干燥法、pH梯度法及醋酸鈣梯度法。

3、根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的醋甲唑胺脂質(zhì)體，其特征在于制備方法包括如下步驟：

a.薄膜分散法：將醋甲唑胺、磷脂、膽固醇等溶于有機(jī)溶劑中，減壓出去有機(jī)溶劑，使脂質(zhì)體在器壁上形成均勻薄膜，加入蒸餾水或緩沖溶液進(jìn)行振搖，則可形成大多層脂質(zhì)體；

b.注入法：將醋甲唑胺、磷脂、膽固醇等溶于有機(jī)溶劑中，以適當(dāng)速度注入蒸餾水或緩沖溶液中，然后使有機(jī)溶劑揮干；

c.逆相蒸發(fā)法：將醋甲唑胺、磷脂、膽固醇等溶于有機(jī)溶劑中，將蒸餾水或緩沖溶液與之混合，乳化后減壓除去有機(jī)溶劑；

d.凍融法：將a、b、c三種方法制備的脂質(zhì)體冰箱冷凍后，室溫融化，反復(fù)幾次；

e.??冷凍干燥法：將a、b、c三種方法制備的脂質(zhì)體預(yù)冷凍后，低溫下冷凍干燥；

f.pH梯度法：將醋甲唑胺、磷脂、膽固醇等溶于有機(jī)溶劑中，減壓出去有機(jī)溶劑，使脂質(zhì)體在器壁上形成均勻薄膜，加入高pH緩沖液水化脂質(zhì)膜，使脂質(zhì)膜全部從瓶壁移至水相，溶脹，水合；用低pH溶液調(diào)低pH，水浴中保溫一段時(shí)間；

g.醋酸鈣梯度法：(1)將醋甲唑胺、磷脂、膽固醇等溶于有機(jī)溶劑中，緩慢滴入醋酸鈣溶液中，邊滴邊攪，然后除去有機(jī)溶劑后倒入透析袋中，在等mol的硫酸鈉溶液中透析數(shù)小時(shí)，取出后，用硫酸鈉溶液定容，定容后，可水浴中孵化一段時(shí)間；(2)將醋甲唑胺、磷脂、膽固醇等溶于有機(jī)溶劑中，緩慢滴入醋酸鈣溶液中，邊滴邊攪，然后除去有機(jī)溶劑，加入一定體積等mol的硫酸鈉溶液，數(shù)小時(shí)后過(guò)濾掉硫酸鈣沉淀。

4、根據(jù)權(quán)利要求3中所述，有機(jī)溶劑可為乙醇、乙醚、丙酮、異丙醇、二氯甲烷、氯仿等。

5、根據(jù)權(quán)利要求3中所述，緩沖溶液常為pH5～8的磷酸鹽緩沖溶液。

6、根據(jù)權(quán)利要求3中所述，處方中，可適當(dāng)加入表面活性劑。

7、根據(jù)權(quán)利要求1和2中所述的醋甲唑胺脂質(zhì)體，可加入苯扎溴銨、苯扎氯銨等防腐劑。

8、根據(jù)權(quán)利要求1和2中所述的醋甲唑胺脂質(zhì)體，可加入氯化鈉溶液調(diào)節(jié)滲透壓。

9、根據(jù)權(quán)利要求1和2中所述的醋甲唑胺脂質(zhì)體，其pH范圍在5.5-7.8內(nèi)，其滲透壓在0.7％-1.5％的氯化鈉溶液的滲透壓范圍內(nèi)。