[發明專利]一種舒尼替尼堿的合成方法無效
| 申請號： | 200810020848.5 | 申請日： | 2008-07-29 |
| 公開（公告）號： | CN101333215A | 公開（公告）日： | 2008-12-31 |
| 發明（設計）人： | 汪海波;康思順;陸然哲;曾海粟;李海林 | 申請（專利權）人： | 南京工業大學 |
| 主分類號： | C07D403/06 | 分類號： | C07D403/06;A61P35/00;A61P43/00 |
| 代理公司： | 南京經緯專利商標代理有限公司 | 代理人： | 葉連生 |
| 地址： | 210009*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 舒尼替尼堿 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種舒尼替尼堿的合成方法，其特征是該方法包括以下步驟：
a.將5-甲酰基-2，4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯和5-氟吲哚-2-酮放入乙醇中，在催化劑和氮氣保護下縮合反應得到5-((5-氟-2-氧代吲哚-3-烯基)甲基)-2，4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯，
b.將上述得到的酯進行胺解，直接得到舒尼替尼堿；
縮合反應中的催化劑為吡咯烷、哌啶、吡啶或二乙胺。
2.如權利要求1所述的舒尼替尼堿的合成方法，其特征是，縮合反應中反應溫度為50-100℃。
3.如權利要求1所述的舒尼替尼堿的合成方法，其特征是縮合反應的時間為4-10小時。
4.如權利要求要求1所述的舒尼替尼堿的合成方法，其特征是，胺解過程中所用的溶劑為乙二醇二甲醚、甲苯、二甲苯和二苯醚。
5.如權利要求1所述的舒尼替尼堿的合成方法，其特征是，胺解反應溫度控制在80-120℃。
6.如權利要求1所述的舒尼替尼堿的合成方法，其特征是，胺解反應時間為10-15小時。
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