[發明專利]一種包含1,3-二氧戊環結構的鉑配合物及其合成方法和用途有效
| 申請號: | 200810019848.3 | 申請日: | 2008-03-18 |
| 公開(公告)號: | CN101245083A | 公開(公告)日: | 2008-08-20 |
| 發明(設計)人: | 王德才;潘勇;江建;歐陽平凱 | 申請(專利權)人: | 南京工業大學 |
| 主分類號: | C07F15/00 | 分類號: | C07F15/00;A61K31/555;A61P35/00 |
| 代理公司: | 南京天華專利代理有限責任公司 | 代理人: | 徐冬濤;袁正英 |
| 地址: | 210009江*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 包含 二氧 結構 配合 及其 合成 方法 用途 | ||
1、一種包含1,3-二氧戊環結構的鉑配合物,其特征在于結構式為:
其中R為苯基或鄰氟苯基,X為氯或共同形成丙二酸結構。
2、一種如權利要求1所述的鉑配合物的合成方法,其具體步驟如下:
①將苯甲醛或鄰氟苯甲醛與等摩爾的D-酒石酸二乙酯溶于正己烷中,加入催化劑,回流帶水,反應2-4小時,加水后,分出正己烷層,干燥后蒸除正己烷得中間體2,3-氧-亞芐基-D-酒石酸二乙酯或2,3-氧-亞鄰氟芐基-D-酒石酸二乙酯;
②將步驟①得到的產物溶于乙醇溶液中,攪拌下鼓入氨氣,20-60℃反應3-6小時,停止反應,蒸除乙醇,粗品用二氯甲烷/石油醚重結晶得中間體(4R,5R)-4,5-雙(甲酰胺)-2-苯基-1,3-二氧戊烷或(4R,5R)-4,5-雙(甲酰胺)-2-鄰氟苯基-1,3-二氧戊烷;
⑨將步驟②得到得產物加入到氫化鋁鋰的乙醚溶液中,回流反應20-50小時后,向反應液中加入水后分出乙醚層,蒸干乙醚后,經柱層析得純品中間體(4R,5R)-4,5-雙(氨甲基)-2-苯基-1,3-二氧戊環(GB-2-2)或(4R,5R)-4,5-雙(氨甲基)-2-鄰氟苯基-1,3-二氧戊環;
④將步驟③得到得產物滴加至氯亞鉑酸鉀水溶液中,20-50℃攪拌反應3-10小時得產物(4R,5R)-4,5-雙(氨甲基)-2-苯基-1,3-二氧戊環二氯合鉑或(4R,5R)-4,5-雙(氨甲基)-2-鄰氟苯基-1,3-二氧戊環二氯合鉑;或者是將得產物(4R,5R)-4,5-雙(氨甲基)-2-苯基-1,3-二氧戊環二氯合鉑或(4R,5R)-4,5-雙(氨甲基)-2-鄰氟苯基-1,3-二氧戊環二氯合鉑與等摩爾的丙二酸二銀加入到水溶液中,60-100℃下閉光反應20-40小時后,過濾去除氯化銀,母液濃縮后的初品,用水重結晶后的產物順式-丙二酸根(4R,5R)-4,5-雙(氨甲基)-2-苯基-1,3-二氧戊環合鉑或順式-丙二酸根(4R,5R)-4,5-雙(氨甲基)-2-鄰氟苯基-1,3-二氧戊環合鉑。
3、根據權利要求2所述的合成方法,其特征在于步驟①中所述的催化劑為硫酸氫鉀;催化劑的加入量為苯甲醛或鄰氟苯甲醛摩爾量的5%-10%。
4、根據權利要求2所述的合成方法,其特征在于步驟③中氫化鋁鋰的用量為3-5倍步驟②得到的產物的摩爾量;步驟④中氯亞鉑酸鉀的用量與步驟③得到產物等摩爾量。
5、一種如權利要求1所述的化合物在制備治療癌癥藥物中的應用。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息,商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于南京工業大學,未經南京工業大學許可,擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作,請聯系【客服】
本文鏈接:http://www.szxzyx.cn/pat/books/200810019848.3/1.html,轉載請聲明來源鉆瓜專利網。





