[發明專利]一種治療糖尿病的口服胰島素軟膠囊及其制備方法

有效

• 申請號: 200810015284.6
• 申請日: 2008-04-18
• 公開（公告）號: CN101259115A
• 公開（公告）日: 2008-09-10
• 發明（設計）人: 范圣剛;唐永和
• 申請（專利權）人: 范圣剛
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K38/28;A61K47/24;A61K47/42;A61P3/10
• 代理公司: 煙臺信合專利代理有限公司
• 代理人: 遲元香

1、一種治療糖尿病的口服胰島素軟膠囊，其特征在于它是由胰島素溶于HCL，再與PBS溶液混合；由膽固醇與大豆磷脂、蛋磷脂酰膽堿、磷脂酰二醇胺混合后溶于乙醚中；將上述兩種溶液混合然后在水浴中減壓蒸去乙醚，冷凍干燥后，得到胰島素脂質體微囊，把微囊分散于含表面活性劑及助懸劑的精制植物油中，胰島素油溶液用明膠材料制成軟膠囊，膠囊外層包復PH敏感凝膠層。

2、根據權利要求1所述的一種治療糖尿病的口服胰島素軟膠囊，其特征在于所述的表面活性劑為司盤-80，助懸劑為鯨蠟醇。

3、權利要求1、2所述的一種治療糖尿病的口服胰島素軟膠囊的制備方法，其特征在于它包括如下工藝步驟：

a將80-320mg胰島素加入10-100ml?0.05mol/L的HCl中充分溶解完全，再與60-140ml?PH為7.4的PBS溶液混合均勻；

b將膽固醇與大豆磷脂、蛋磷脂酰膽堿、磷脂酰二醇胺的混合物1-10g溶于10-150ml乙醚中，充分溶解混合均勻；

c再把a、b得到的溶液倒入容器中充分混合均勻，然后把溶液放在10-16℃的水浴中2-4小時，減壓蒸去乙醚；

d將得到的濃縮液冷凍干燥后，得到胰島素脂質體微囊，把微囊均勻地分散于含有0.1-3％的表面活性劑及1-7％的助懸劑的精制植物油中，使每毫升植物油中含有6-80個國際單位的胰島素；

e將上述的胰島素油溶液用明膠材料制成軟膠囊，在膠囊外層包復PH敏感凝膠層，每粒含有3-20個國際單位的胰島素。