[發明專利]預測中藥有效成分靜脈注射劑成藥性的方法

無效

• 申請號: 200810015024.9
• 申請日: 2008-04-01
• 公開（公告）號: CN101251527A
• 公開（公告）日: 2008-08-27
• 發明（設計）人: 厲保秋
• 申請（專利權）人: 山東大學
• 主分類號: G01N33/15
• 分類號: G01N33/15;G01N30/02;A61K49/00;A61K36/00
• 代理公司: 濟南圣達專利商標事務所
• 代理人: 張勇

1.?預測中藥有效成分成藥性的方法，其特征在于：步驟如下：

(一)進行體外試驗

(1)參照藥品說明書或擬用方法，將中藥有效成分與溶媒按所提供的比例混勻，配制成一定濃度的待測溶液，待用；

(2)對健康哺乳動物靜脈取血，常規方法制備血漿，血清及去白蛋白血清，然后向血漿、血清及去白蛋白血清中分別加入待測溶液，其中，血漿、血清及去白蛋白血清與加入的待測溶液的體積比均為1～50∶1；

(3)將上述含中藥有效成分的血漿、血清及去白蛋白血清渦流混勻，離心，肉眼觀察溶解情況，觀察是否有沉淀產生；

(4)若有沉淀產生，則用0.1～10ml的溶劑溶解沉淀，并用高效液相色譜法測定中藥有效成分在溶劑中的濃度；

(5)采用高效液相色譜法測定上清液中中藥有效成分的濃度；

(6)通過計算確定中藥有效成分在血漿、血清、去白蛋白血清中的溶解百分比，若溶解量均占加入總量的50％以上，則初步推測該中藥有效成分靜脈注射劑成藥性較高，否則較低；

(二)進行體內試驗

(1)參照藥品說明書或擬用方法，將中藥有效成分與溶媒按所提供的比例混勻，配制成一定濃度的待測溶液，待用；

(2)參照藥品說明書規定劑量對健康哺乳動物靜脈點滴待測溶液，連續點滴1～7次，每天1次，在最后一次點滴過程中，機采血漿，并制備血清，即為含中藥有效成分的血漿、血清；

(3)將上述含中藥有效成分的血漿、血清渦流混勻，離心，肉眼觀察溶解情況，觀察是否有沉淀產生；

(4)若有沉淀產生，則用0.1～10ml的溶劑溶解沉淀，并用高效液相色譜法測定其在溶劑中的濃度；

(5)采用高效液相色譜法測定上清液中中藥有效成分的濃度；

(6)通過計算確定中藥有效成分在血漿、血清中的溶解百分比，若溶解量均占測得總量的50％以上，則推測該中藥有效成分靜脈注射劑成藥性較高，否則較低；

綜合上述實驗結果，若兩個實驗的推測結果均為該中藥有效成分靜脈注射劑成藥性較高，則推斷該中藥有效成分靜脈注射劑成藥性較高，否則較低。

2.?根據權利要求1所述的預測中藥有效成分成藥性的方法，其特征在于：所述溶媒是5～50％葡萄糖注射液、0.5～5％氯化鈉注射液、注射用水。

3.?根據權利要求1所述的預測中藥有效成分成藥性的方法，其特征在于：所述溶劑是95％乙醇、乙腈、氯仿。

4.?根據權利要求1所述的預測中藥有效成分成藥性的方法，其特征在于：所述健康哺乳動物是小鼠、大鼠、豚鼠、兔、貓、豬、犬、猴及人中的一種。