[發明專利]新的吡啶并咪唑衍生物無效
| 申請號: | 200810013893.8 | 申請日: | 2008-01-25 |
| 公開(公告)號: | CN101492446A | 公開(公告)日: | 2009-07-29 |
| 發明(設計)人: | 黃振華 | 申請(專利權)人: | 山東軒竹醫藥科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D471/04 | 分類號: | C07D471/04;A61K31/437;A61P1/04 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 250101山東省濟南*** | 國省代碼: | 山東;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 吡啶 咪唑 衍生物 | ||
1、通式(I)所示的化合物、其藥學上可接受的鹽及其異構體:
其中:R1、R4分別獨立代表未被取代或被鹵素原子、環丙基或甲氧基取代的C1-6烷氧基;
R2代表鹵素原子,氨基,甲酰胺基,乙酰胺基,氰基,未被取代或被鹵素原子取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基;
R3、R5分別獨立的代表氫原子,C1-6烷基或C1-6烷氧基。
2、如權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽及其異構體:
其中:R1、R4分別獨立的代表甲氧基,乙氧基,正丙氧基,異丙氧基,正丁氧基,異丁氧基,氟甲氧基,二氟甲氧基,三氟甲氧基,1-氟-乙氧基,1,1-二氟-乙氧基,1,1,1-三氟-乙氧基,2,2-二氟-乙氧基或1,1,2,2-四氟-乙氧基,環丙甲氧基,環丙乙氧基,環丙丙氧基,環丙丁氧基,甲氧基甲氧基,甲氧基乙氧基基,甲氧基丙氧基,甲氧基丁氧基;
R2代表氟原子,氯原子,溴原子,甲酰胺基,氰基,甲基,乙基,丙基,異丙基,甲氧基,乙氧基,正丙氧基,異丙氧基,氟甲基,二氟甲基,三氟甲基,氟甲氧基,二氟甲氧基,三氟甲氧基;
R3、R5分別獨立的代表氫原子,甲基,乙基,丙基,異丙基,甲氧基,乙氧基,正丙氧基,異丙氧基
3、如權利要求2所述的化合物、其藥學上可接受的鹽及其異構體:
其中:R1、R4分別獨立的代表甲氧基,乙氧基,正丙氧基,氟甲氧基,二氟甲氧基,三氟甲氧基,1,1,1-三氟-乙氧基,環丙甲氧基,環丙乙氧基,甲氧基丙氧基;
R2代表氟原子,氯原子,溴原子,甲酰胺基,氰基,氟甲基,二氟甲基,三氟甲基,氟甲氧基,二氟甲氧基,三氟甲氧基;
R3、R5分別獨立的代表氫原子,甲基,乙基,丙基,甲氧基,乙氧基,正丙氧基。
4、如權利要求3所述的化合物、其藥學上可接受的鹽及其異構體:
其中:R1、R4分別獨立的代表甲氧基,乙氧基,正丙氧基,氟甲氧基,二氟甲氧基,三氟甲氧基,環丙甲氧基;
R2代表氟原子,氯原子,溴原子,甲酰胺基,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基;
R3、R5分別獨立的代表甲基,乙基,甲氧基,乙氧基
5、如權利要求4所述的化合物,為
5-甲氧基-6-氯-2-[[4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基]甲基亞磺酰基]-咪唑并[4,5-b]吡啶,
5-甲氧基-6-氟-2-[[4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基]甲基亞磺酰基]-咪唑并[4,5-b]吡啶,
5-甲氧基-6-溴-2-[[4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基]甲基亞磺酰基]-咪唑并[4,5-b]吡啶,
5-甲氧基-6-三氟甲基-2-[[4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基]甲基亞磺酰基]-咪唑并[4,5-b]吡啶,
5-甲氧基-6-三氟甲氧基-2-[[4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基]甲基亞磺酰基]-咪唑并[4,5-b]吡啶,
5-甲氧基-6-氰基-2-[[4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基]甲基亞磺酰基]-咪唑并[4,5-b]吡啶,或
5-甲氧基-6-甲酰胺基-2-[[4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基]甲基亞磺酰基]-咪唑并[4,5-b]吡啶,其藥學上可接受的鹽及其異構體。
6、如權利要求1~5任一權利要求所述的化合物,其要學上可接受的鹽為無機酸加成鹽,有機酸加成鹽和金屬鹽,包括鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽,乙酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、乳酸鹽、蘋果酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽,精氨酸鹽、谷氨酸鹽,鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽。
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