[發(fā)明專利]新的吡啶并咪唑衍生物

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810013893.8
• 申請(qǐng)日: 2008-01-25
• 公開（公告）號(hào): CN101492446A
• 公開（公告）日: 2009-07-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃振華
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 山東軒竹醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04;A61K31/437;A61P1/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1、通式(I)所示的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽及其異構(gòu)體：

其中：R¹、R⁴分別獨(dú)立代表未被取代或被鹵素原子、環(huán)丙基或甲氧基取代的C_1-6烷氧基；

R²代表鹵素原子，氨基，甲酰胺基，乙酰胺基，氰基，未被取代或被鹵素原子取代的C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；

R³、R⁵分別獨(dú)立的代表氫原子，C_1-6烷基或C_1-6烷氧基。

2、如權(quán)利要求1所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽及其異構(gòu)體：

其中：R¹、R⁴分別獨(dú)立的代表甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，正丁氧基，異丁氧基，氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，1-氟-乙氧基，1，1-二氟-乙氧基，1，1，1-三氟-乙氧基，2，2-二氟-乙氧基或1，1，2，2-四氟-乙氧基，環(huán)丙甲氧基，環(huán)丙乙氧基，環(huán)丙丙氧基，環(huán)丙丁氧基，甲氧基甲氧基，甲氧基乙氧基基，甲氧基丙氧基，甲氧基丁氧基；

R²代表氟原子，氯原子，溴原子，甲酰胺基，氰基，甲基，乙基，丙基，異丙基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基；

R³、R⁵分別獨(dú)立的代表氫原子，甲基，乙基，丙基，異丙基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基

3、如權(quán)利要求2所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽及其異構(gòu)體：

其中：R¹、R⁴分別獨(dú)立的代表甲氧基，乙氧基，正丙氧基，氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，1，1，1-三氟-乙氧基，環(huán)丙甲氧基，環(huán)丙乙氧基，甲氧基丙氧基；

R²代表氟原子，氯原子，溴原子，甲酰胺基，氰基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基；

R³、R⁵分別獨(dú)立的代表氫原子，甲基，乙基，丙基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基。

4、如權(quán)利要求3所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽及其異構(gòu)體：

其中：R¹、R⁴分別獨(dú)立的代表甲氧基，乙氧基，正丙氧基，氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，環(huán)丙甲氧基；

R²代表氟原子，氯原子，溴原子，甲酰胺基，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基；

R³、R⁵分別獨(dú)立的代表甲基，乙基，甲氧基，乙氧基

5、如權(quán)利要求4所述的化合物，為

5-甲氧基-6-氯-2-[[4-甲氧基-3，5-二甲基吡啶-2-基]甲基亞磺酰基]-咪唑并[4，5-b]吡啶，

5-甲氧基-6-氟-2-[[4-甲氧基-3，5-二甲基吡啶-2-基]甲基亞磺酰基]-咪唑并[4，5-b]吡啶，

5-甲氧基-6-溴-2-[[4-甲氧基-3，5-二甲基吡啶-2-基]甲基亞磺酰基]-咪唑并[4，5-b]吡啶，

5-甲氧基-6-三氟甲基-2-[[4-甲氧基-3，5-二甲基吡啶-2-基]甲基亞磺酰基]-咪唑并[4，5-b]吡啶，

5-甲氧基-6-三氟甲氧基-2-[[4-甲氧基-3，5-二甲基吡啶-2-基]甲基亞磺酰基]-咪唑并[4，5-b]吡啶，

5-甲氧基-6-氰基-2-[[4-甲氧基-3，5-二甲基吡啶-2-基]甲基亞磺酰基]-咪唑并[4，5-b]吡啶，或

5-甲氧基-6-甲酰胺基-2-[[4-甲氧基-3，5-二甲基吡啶-2-基]甲基亞磺酰基]-咪唑并[4，5-b]吡啶，其藥學(xué)上可接受的鹽及其異構(gòu)體。

6、如權(quán)利要求1～5任一權(quán)利要求所述的化合物，其要學(xué)上可接受的鹽為無機(jī)酸加成鹽，有機(jī)酸加成鹽和金屬鹽，包括鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽，乙酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、乳酸鹽、蘋果酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽，精氨酸鹽、谷氨酸鹽，鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽。