[發明專利]含三唑環萘酰亞胺抗腫瘤化合物及其制備方法

無效

• 申請號: 200810011700.5
• 申請日: 2008-06-06
• 公開（公告）號: CN101284827A
• 公開（公告）日: 2008-10-15
• 發明（設計）人: 李曉蓮;袁玉坤;錢旭紅
• 申請（專利權）人: 大連理工大學
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;A61K31/4439;A61P35/00
• 代理公司: 大連星海專利事務所
• 代理人: 花向陽

1、?一類含三唑環萘酰亞胺抗腫瘤化合物，其特征在于該化合物的化學分子結構通式如下：

式中：

R₁為C₁-C₆烷基、或為H或苯環；

其中，R₅，R₆均同為甲基、乙基，或R₅+R₆為哌嗪環、嗎啉環、硫代嗎啉環，n＝2～4。

2、?據權利要求1所述的含三唑環萘酰亞胺抗腫瘤化合物，其特征是：所述抗腫瘤化合物分別為N-(N^/，N^/-二甲基胺乙基)苯基三唑基萘酰亞胺、N-(N^/，N^/-二乙基胺乙基)苯基三唑基萘酰亞胺、N-丁基苯基三唑基萘酰亞胺、N-(2^/-羥基乙基)苯基三唑基萘酰亞胺、N-(2^/-哌嗪基乙基)苯基三唑基萘酰亞胺、N-(N^/，N^/-二甲基胺乙基)三唑基萘酰亞胺、N-(N^/，N^/-二乙基胺乙基)三唑基萘酰亞胺、N-丁基三唑基萘酰亞胺、N-(2^/-羥基乙基)三唑基萘酰亞胺或N-(2^/-哌嗪基乙基)三唑基萘酰亞胺。

3、?所述的含三唑環萘酰亞胺抗腫瘤化合物的制備方法，其特征是：以3-硝基-1，8萘酐為原料，在DMF溶劑中以Pd/C作催化劑，于室溫，1.5MPa?H₂下還原3個小時，得到一中間化合物；此中間化合物于0～5℃懸浮在濃HCl中加入1倍摩爾量的亞硝酸鈉水溶液，半小時后加入1倍摩爾量的疊氮鈉水溶液，反應1小時后，過濾得到另一中間化合物；此中間化合物通過“Click?Chemistry”反應，即在CuSO₄和抗壞血酸鈉存在下，于溶劑叔丁醇和水中加入苯乙炔或通入乙炔氣，得到的產物與相應的伯胺在乙醇中回流3小時即可得到以上所述的含三唑環的萘酰亞胺化合物。