[發明專利]具有雌激素活性的山茶黃酮苷A及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 200810011096.6
• 申請日: 2008-04-17
• 公開（公告）號: CN101270139A
• 公開（公告）日: 2008-09-24
• 發明（設計）人: 王永奇;唐玲;馮寶民;史麗穎
• 申請（專利權）人: 大連大學
• 主分類號: C07H17/07
• 分類號: C07H17/07;A61K31/7048;A61P5/30;A61P19/10
• 代理公司: 大連東方專利代理有限責任公司
• 代理人: 畢進

1.一種具有雌激素活性的山茶黃酮苷A，該化合物具有如下結構式：

2.權利要求1所述的具有雌激素活性的山茶黃酮苷A的制備方法，其特征在于該方法包括如下步驟：

①制備南山茶種子90～98％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物；

②以硅膠柱色譜分離上述乙酸乙酯萃取物，氯仿∶甲醇12～18∶1(體積)混合溶液等度洗脫，得混合物；

③繼續以硅膠柱色譜分離上述混合物，氯仿∶甲醇18～22∶1(體積)混合溶液洗脫得山茶黃酮苷A。

3.根據權利要求2所述的具有雌激素活性的山茶黃酮苷A的制備方法，其特征在于所述的步驟②中柱色譜洗脫液是氯仿∶甲醇15∶1(體積)混合溶液。

4.根據權利要求2所述的具有雌激素活性的山茶黃酮苷A的制備方法，其特征在于所述的步驟③中柱色譜洗脫液是氯仿∶甲醇20∶1(體積)混合溶液。

5.根據權利要求2、3或4所述的具有雌激素活性的山茶黃酮苷A的制備方法，其特征在于所述的步驟①是以90～98％工業乙醇加熱回流提取，料液比1∶8～12(g∶ml)，溫度90～100℃，提取3次，每次3小時；乙醇提取物濃縮成浸膏后以2～5倍蒸餾水混懸，并按照體積比依次用3倍石油醚和3倍乙酸乙酯各萃取3次，得乙酸乙酯萃取物。

6.根據權利要求2、3或4所述的具有雌激素活性的山茶黃酮苷A的制備方法，其特征在于所述的步驟①是以95％工業乙醇加熱回流提取，料液比1∶10(g∶ml)，溫度95℃，提取3次，每次3小時；乙醇提取物濃縮成浸膏后以3倍蒸餾水混懸，并按照體積比依次用3倍石油醚和3倍乙酸乙酯各萃取3次，得乙酸乙酯萃取物。

7.根據權利要求2所述的具有雌激素活性的山茶黃酮苷A的制備方法，其特征在于該方法包括如下步驟：

①制備南山茶種子95％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物：以95％工業乙醇加熱回流提取，料液比1∶10(g∶ml)，溫度95℃，提取3次，每次3小時；乙醇提取物濃縮成浸膏后以3倍蒸餾水混懸，并按照體積比依次用3倍石油醚和3倍乙酸乙酯各萃取3次，得乙酸乙酯萃取物；

②以硅膠柱色譜分離上述乙酸乙酯萃取物，氯仿∶甲醇15∶1(體積)混合溶液等度洗脫，得混合物；

③繼續以硅膠柱色譜分離上述混合物，氯仿∶甲醇20∶1(體積)混合溶液洗脫得山茶黃酮苷A。

8.根據權利要求2或7所述的具有雌激素活性的山茶黃酮苷A的制備方法，其特征在于該方法還包括最后用Sephadex?LH20純化的步驟。

9.權利要求1所述的具有雌激素活性的山茶黃酮苷A在制備雌激素類藥物上的用途。

10.根據權利要求9所述的具有雌激素活性的山茶黃酮苷A在制備雌激素類藥物上的用途，其特征在于它是將有效劑量的該化合物與藥用載體混合并制成適當劑型的藥物。