[發明專利]纈沙坦的多晶型

無效

• 申請號: 200810003149.X
• 申請日: 2004-03-17
• 公開（公告）號: CN101265239A
• 公開（公告）日: 2008-09-17
• 發明（設計）人: I·魯克曼;E·弗爾亞克斯;T·科爾泰;J·阿倫希姆
• 申請（專利權）人: 特瓦制藥工業有限公司
• 主分類號: C07D257/04
• 分類號: C07D257/04;A61K31/41
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;李連濤

1.一種制備非晶型纈沙坦的方法，該方法包括以下步驟：

a)從溶于丙酮的纈沙坦溶液中沉淀非晶型纈沙坦；和

b)回收非晶型纈沙坦。

2.一種制備非晶型纈沙坦的方法，該方法包括以下步驟：

a)制備纈沙坦的甲醇溶液；和

b)回收溶劑，得到非晶型纈沙坦。

3.權利要求2的方法，其中除去溶劑通過蒸發進行。

4.一種制備非晶型纈沙坦的方法，該方法包括以下步驟：

a)將纈沙坦混懸于C₅-C₁₂飽和烴中，以獲得非晶型纈沙坦；和

b)回收非晶型纈沙坦。

5.權利要求4的方法，其中所述混懸步驟包括加熱。

6.權利要求4，其中所述烴是庚烷或環己烷。

7.一種制備非晶型纈沙坦的方法，該方法包括加熱VII型纈沙坦 晶型的步驟。

8.一種制備非晶型纈沙坦的方法，該方法包括以下步驟：

a)制備纈沙坦的乙酸乙酯溶液；

b)冷卻所述溶液；

c)從乙酸乙酯中回收固體；和

d)干燥所述固體以獲得非晶型纈沙坦。

9.權利要求8的方法，其中所述溶液的溫度被冷卻至約-20℃到 約20℃。

10.權利要求8的方法，該方法還包括在所述溶液中種晶的步驟。

11.權利要求8的方法，其中所述干燥在約40℃到約50℃的溫度 下進行。

12.一種制備非晶型纈沙坦的方法，該方法包括加熱I型結晶纈 沙坦的步驟。

13.一種制備非晶型纈沙坦的方法，該方法包括使纈沙坦晶型與 己烷蒸氣氣氛接觸以獲得晶型的轉換，并回收已轉換的晶型的步驟。

14.權利要求13的方法，其中所述被接觸的晶型選自VI型和VII 型。