[發明專利]GLP?1藥物組合物

有效

• 申請號: 200780051882.2
• 申請日: 2007-12-31
• 公開（公告）號: CN101668535B
• 公開（公告）日: 2017-07-28
• 發明（設計）人: 董正欣;R·謝里夫-謝赫;J-A·科爾德羅里戈爾;R·阿略薩米拉韋特;F·拉孔貝;M·D·托馬利納馬埃斯特雷
• 申請（專利權）人: 益普生制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K38/00
• 分類號: A61K38/00;A61K31/70
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所11247
• 代理人: 黃革生,凌立

1.包含GLP-1類似物[Aib^8，35]hGLP-1(7-36)NH₂的藥物組合物，其由所述類似物的可藥用鹽和類似物的混合物一起制備，所述藥物組合物還包含二價金屬鹽，所述藥物組合物中類似物的可藥用鹽和類似物的摩爾比，以及類似物與所述二價金屬鹽的摩爾比可以調整，以調節所述藥物組合物中該肽的溶解度、pH和體內釋放特性的釋放效果，

其中所述藥物組合物中所述GLP-1類似物與所述二價金屬鹽的摩爾比的范圍是5.4∶1至1.5∶1，

其中所述[Aib^8，35]hGLP-1(7-36)NH₂的可藥用鹽與GLP-1肽類似物的摩爾比范圍是0.5∶1到10∶1，

其中所述[Aib^8，35]hGLP-1(7-36)NH₂的可藥用鹽是乙酸或鹽酸的可藥用鹽，并其中所述二價金屬鹽選自CuAc₂、CuCl₂、ZnAc₂和ZnCl₂。

2.權利要求1的藥物組合物，其中所述可藥用鹽是[Aib^8，35]hGLP-1(7-36)NH₂·HCl·Zn。

3.權利要求1的藥物組合物，其中所述可藥用鹽是[Aib^8，35]hGLP-1(7-36)NH₂·乙酸·Zn。

4.權利要求1的藥物組合物，其中所述可藥用鹽是[Aib^8，35]hGLP-1(7-36)NH₂·HCl·銅。

5.權利要求1的藥物組合物，其中所述藥物組合物中所述GLP-1類似物與所述二價金屬鹽的摩爾比是5.4∶1、4.0∶1或1.5∶1。

6.權利要求1的藥物組合物，其中所述藥物組合物中所述GLP-1類似物與所述二價金屬鹽的摩爾比是1.5∶1。

7.權利要求1的藥物組合物，其中所述類似物的可藥用鹽是所述肽的鹽酸鹽或乙酸鹽。

8.權利要求7的藥物組合物，其中乙酸鹽或鹽酸鹽與所述類似物的最終摩爾比為1∶1至6∶1。

9.權利要求7的藥物組合物，其中乙酸鹽或鹽酸鹽與所述類似物的最終摩爾比為3.0∶1。

10.權利要求1的藥物組合物，其中所述肽類似物在受試者中釋放至少84或96小時。

11.權利要求1的藥物組合物，其中所述肽類似物在受試者中釋放至少5、6、7、8、9、10、11、12、13或14天。

12.權利要求1的藥物組合物，其中所述肽類似物在受試者中釋放至少2、3或4周。

13.權利要求1的藥物組合物，其中所述肽類似物在受試者中釋放至少1、1.5、2或3個月。

14.權利要求1的藥物組合物，其中所述組合物具有3.5到5.5的pH值。

15.權利要求1的藥物組合物，其中所述組合物具有4.2到4.6的pH值。