[發(fā)明專利]廣泛性發(fā)育障礙的治療

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200780048205.5
• 申請日: 2007-10-15
• 公開（公告）號: CN101568333A
• 公開（公告）日: 2009-10-28
• 發(fā)明（設計）人: M·哈斯
• 申請（專利權）人: 詹森藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K31/165
• 分類號: A61K31/165;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/24
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 林毅斌;范 赤

1.用于治療廣泛性發(fā)育障礙(PDD)的方法，廣泛性發(fā)育障礙包括： 孤獨性障礙、阿斯伯格綜合癥、兒童瓦解性精神病(CDD)、雷特氏綜 合癥和未分類的廣泛性發(fā)育障礙(PDD-NOS)，所述方法包括將治療有 效量的式1或式2化合物或其可藥用鹽或酯形式給予需要治療的對 象：

式1

式2

上式中：

R₁、R₂、R₃和R₄獨立為氫或C₁-C₄烷基；

其中

C₁-C₄烷基被苯基取代或不被取代；而

其中

苯基被至多5個獨立選自以下的取代基取代或不被取代：鹵素、 C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、硝基、氰基和氨基；

其中氨基任選被C₁-C₄烷基單取代或二取代；

而X₁、X₂、X₃、X₄和X₅獨立為氫、氟、氯、溴或碘。

2.權利要求1的方法，其中X為在所述苯環(huán)鄰位取代的氯，其 中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆選自氫。

3.用于治療廣泛性發(fā)育障礙(PDD)的方法，該方法包括將治療有 效量的選自式(I)和式(II)的對映異構體或對映異構體混合物或其可藥 用鹽或酯給予需要治療的患者，其中選自式(I)和式(II)的一種對映異構 體占優(yōu)勢：

式(I)????????式(II)

上式中：

苯基在X處被選自氟、氯、溴和碘的1-5個鹵素原子取代；而

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆獨立選自氫和C₁-C₄烷基；其中C₁-C₄烷基任選被苯基取代(其中所述苯基任選被獨立選自以下的取代基取 代：鹵素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、氨基、硝基和氰基)。

4.權利要求3的方法，其中X為在所述苯環(huán)鄰位取代的氯，其 中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆選自氫。

5.權利要求3的方法，其中所述選自式(I)和式(II)的一種對映異 構體占優(yōu)勢達約90％或更高的程度。

6.權利要求3的方法，其中所述選自式(I)和式(II)的一種對映異 構體占優(yōu)勢達約98％或更高的程度。