[發(fā)明專利]用于治療癌癥的咪唑啉酮基氨基嘧啶化合物無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200780047264.0 | 申請日： | 2007-12-11 |
| 公開（公告）號： | CN101563342A | 公開（公告）日： | 2009-10-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 李宏宇;H·B·布魯克斯;J·Z·克里奇;J·R·亨里;M·K·斯拉特;王延 | 申請（專利權(quán)）人： | 伊萊利利公司 |
| 主分類號： | C07D409/14 | 分類號： | C07D409/14;A61K31/381;A61K31/4436;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 周 鐵;李連濤 |
| 地址： | 美國印*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 治療 癌癥 咪唑 啉酮基 氨基 嘧啶 化合物 | ||
1.以下通式的化合物或它的藥物學(xué)上可接受的鹽：
其中：
R1是氫，羥基，羥甲基，鹵素，甲基，氟甲基，C1-C2烷氧基，氨 基，或甲基氨基；
R2是氫，鹵素，或氰基；
R3是氫或鹵素；
前提條件是，R1、R2和R3中的至少一個是氫；和
R4是氫，鹵素或甲基。
2.權(quán)利要求1的化合物或它的藥物學(xué)上可接受的鹽，其中：
R1是氫，羥基，羥甲基，氯，氟，甲基，氟甲基，C1-C2烷氧基， 氨基，或甲基氨基；
R2是氫，氟或氰基；
R3是氫，氯，或氟；
前提條件是，R1、R2和R3中的至少一個是氫；和
R4是氫，氯，氟，或甲基。
3.權(quán)利要求1的化合物或它的藥物學(xué)上可接受的鹽，其中：
R1是氫或甲基，氟甲基；
R2是氫或氟；
R3是氫，氯，或氟；
前提條件是，R1、R2和R3中的至少一個是氫；和
R4是氫，氯，氟，或甲基。
4.權(quán)利要求1的化合物或該化合物的藥物學(xué)上可接受的鹽，其中 R1是鹵素，R2是氫，R3是鹵素，R4是鹵素。
5.權(quán)利要求1的化合物，其選自：
1-(2-{4-[7-(2-氯-吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基氨基}乙基) 咪唑啉-2-酮，
1-(2-{5-氟-4-[7-(2-氟-5-甲基吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-嘧啶-2- 基氨基}乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{4-[7-(2-氟-5-甲基吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-5-甲基嘧啶 -2-基氨基}乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{4-[7-(2-氟-5-甲基吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基氨 基}-乙基)咪唑啉-2-酮，
1-{2-[5-甲基-4-(7-吡啶-4-基-苯并[b]噻吩-2-基)嘧啶-2-基氨基]-乙 基}咪唑啉-2-酮，
1-(2-{5-氯-4-[7-(2-氟-5-甲基吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]-嘧啶-2- 基氨基}乙基)咪唑啉-2-酮，
1-{2-[5-氟-4-(7-吡啶-4-基-苯并[b]噻吩-2-基)嘧啶-2-基氨基]-乙基} 咪唑啉-2-酮，
1-(2-{4-[7-(3-乙氧基吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-5-氟嘧啶-2-基 氨基}乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-(5-氟-4-(7-(3-羥基吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基)嘧啶-2-基氨基) 乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{4-[7-(2-氯-5-乙氧基吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-5-氟嘧啶 -2-基氨基}-乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{5-氟-4-[7-(3-甲氧基吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基 氨基}-乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-(5-氯-4-(7-(吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基)嘧啶-2-基氨基)乙基) 咪唑啉-2-酮，
1-(2-{5-氯-4-[7-(5-氯-2-氟吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基 氨基}乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{4-[7-(2-氯-吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-5-氟嘧啶-2-基氨基} 乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{5-氯-4-[7-(2-氯-吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基氨基} 乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{4-[7-(5-氯-2-氟-吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-5-氟嘧啶-2-基 氨基}乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{4-[7-(2-氯-5-氟吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-5-氟嘧啶-2-基 氨基}-乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{4-[7-(3-氯-吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-5-氟嘧啶-2-基氨基} 乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{5-氟-4-[7-(3-甲基吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基氨 基}乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{4-[7-(5-氯-2-氟吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-5-甲基嘧啶-2- 基氨基}乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{4-[7-(2，5-二氯吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-5-氟嘧啶-2-基氨 基}乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{5-氟-4-[7-(2-氟吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基氨基} 乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{4-[7-(5-氯-2-氟-吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基氨基} 乙基)咪唑啉-2-酮，
4-(2-(2-(2-(2-氧代咪唑烷-1-基)乙基氨基)嘧啶-4-基)苯并[b]噻吩-7- 基)-2-氰基吡啶，
1-(2-{4-[7-(3-氨基-吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]-5-氟嘧啶-2-基氨 基}乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{4-[7-(3-甲基氨基-吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基氨 基}乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{4-[7-(3-氨基-吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]-5-甲基嘧啶-2-基 氨基}乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{4-[7-(3-氨基-吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]-嘧啶-2-基氨基}乙 基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{4-[7-(5-氨基-2-氟吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基氨基} 乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{4-[7-(3-氨基-2-氟吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基氨基} 乙基)咪唑啉-2-酮，
1-(2-{5-氟-4-[7-(2-氟-5-羥甲基-吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶 -2-基氨基}乙基)咪唑啉-2-酮，和
1-(2-{5-氟-4-[7-(2-氟-5-(氟甲基)吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶 -2-基氨基}乙基)咪唑啉-2-酮；或
它們的藥物學(xué)上可接受的鹽。
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