[發明專利]新穎的色烯-2-酮衍生物和它們作為單胺神經遞質再攝取抑制劑的用途

無效

• 申請號: 200780047200.0
• 申請日: 2007-12-18
• 公開（公告）號: CN101563344A
• 公開（公告）日: 2009-10-21
• 發明（設計）人: D·佩特斯;J·P·雷德羅伯;G·M·歐爾森;E·O·尼爾森
• 申請（專利權）人: 神經研究公司
• 主分類號: C07D451/06
• 分類號: C07D451/06;A61K31/46;A61P25/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 于巧玲

1.式I的化合物：

其任何立體異構體或其立體異構體的任何混合物，

或其藥學上可接受的鹽，

其中

Q代表色烯-2-酮基；

該色烯-2-酮基被呋喃基或苯并呋喃基取代；

R¹代表氫。

2.權利要求1的化合物，其中

Q代表被呋喃基或苯并呋喃基取代的色烯-2-酮-7-基。

3.權利要求1的化合物，它是

外-7-[(1S，3S，5R)-(8-氮雜-雙環[3.2.1]辛-3-基)氧基]-3-呋 喃-2-基-色烯-2-酮；

外-7-[(1S，3S，5R)-(8-氮雜-雙環[3.2.1]辛-3-基)氧基]-3-呋 喃-3-基-色烯-2-酮；

外-7-[(1S，3S，5R)-(8-氮雜-雙環[3.2.1]辛-3-基)氧基]-3-苯 并呋喃-2-基-色烯-2-酮；

或其藥學上可接受的鹽。

4.藥物組合物，其包含治療有效量的權利要求1-3中任一項的 化合物，其任何立體異構體或其立體異構體的任何混合物，或其藥學 上可接受的鹽，以及至少一種藥學上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑。

5.權利要求1-3中任一項的化合物、其任何立體異構體或其立 體異構體的任何混合物或其藥學上可接受的鹽用于制備藥物的用途。

6.權利要求5的用途，用于制備治療、預防或減輕哺乳動物， 包括人類的疾病或障礙或病癥的藥物組合物，所述疾病、障礙或病癥 對中樞神經系統中單胺神經遞質再攝取的抑制有應答。

7.權利要求6的用途，其中所述的疾病、障礙或病癥為情感障 礙、抑郁、假性癡呆、甘塞氏綜合征、強迫觀念與行為障礙、恐慌癥、 記憶缺陷、記憶喪失、注意渙散多動癥、肥胖、焦慮、進食障礙、帕 金森氏病、帕金森氏綜合征、癡呆、特異恐怖癥、社交恐怖癥、社交 焦慮障礙、創傷后精神緊張障礙、急性應激障礙、慢性應激障礙、藥 物成癮、藥物濫用、藥物濫用傾向、可卡因濫用、煙堿濫用、煙草濫 用、酒精成癮、酒精中毒、偷竊狂、終止使用上癮物質造成的戒斷癥 狀、疼痛、慢性疼痛、炎性疼痛、神經性疼痛、糖尿病神經性疼痛、 偏頭痛、緊張型頭痛、慢性緊張型頭痛、與抑郁有關的疼痛、纖維肌 痛、關節炎、骨關節炎、類風濕性關節炎、背部疼痛、癌痛、腸易激 性疼痛、腸易激綜合征、術后疼痛、乳房切除術后疼痛綜合征(PMPS)、 中風后疼痛、藥物誘導的神經病、糖尿病性神經病、交感神經維持性 疼痛、三叉神經痛、牙痛、肌筋膜疼痛、幻肢痛、貪食癥、月經前期 綜合征、月經前焦慮障礙、晚黃體期綜合征、創傷后綜合征、慢性疲 勞綜合征、持續性植物人狀態、尿失禁、壓力性失禁、緊迫性失禁、 夜間失禁、性功能障礙、早泄、勃起困難、勃起功能障礙、過早的女 性性高潮、多動腿綜合征、周期性肢體運動障礙、進食障礙、神經性 厭食、睡眠障礙、全身性發育遲緩、孤獨癥、阿斯波哥爾障礙、雷特 障礙、童年瓦解性障礙、學習能力喪失、運動技能障礙、緘默癥、拔 毛發癖、發作性睡病、中風后抑郁、中風誘導的腦損傷、中風誘導的 神經元損傷、吉勒德拉圖雷綜合征、耳鳴、抽動障礙、軀體變形性精 神障礙、對立違抗性障礙或中風后殘疾。

8.權利要求6的用途，其中所述的疾病、障礙或病癥為非典型抑 郁、繼發于疼痛的抑郁、重度抑郁癥、心境惡劣障礙、雙相性精神障 礙、I型雙相性精神障礙、II型雙相性精神障礙、循環情感性障礙、 由一般醫學病癥導致的情感障礙、物質誘導的情感障礙、無廣場恐怖 癥的恐慌癥、有廣場恐怖癥的恐慌癥、無恐慌癥病史的廣場恐怖癥、 驚恐發作、泛化性焦慮癥、衰老性癡呆、老年性癡呆、阿爾茨海默氏 病、唐氏綜合征、獲得性免疫缺陷綜合征癡呆復征、老化性記憶機能 障礙。

9.權利要求1-3中任一項的化合物、其任何立體異構體或其立 體異構體的任何混合物、或其藥學上可接受的鹽，用作藥物。