[發明專利]新穎的色烯-2-酮衍生物和它們作為單胺神經遞質再攝取抑制劑的用途

無效

• 申請號: 200780047193.4
• 申請日: 2007-12-18
• 公開（公告）號: CN101563343A
• 公開（公告）日: 2009-10-21
• 發明（設計）人: D·彼得斯;J·P·雷德羅布;G·M·奧爾森;E·φ·尼爾森
• 申請（專利權）人: 神經研究公司
• 主分類號: C07D451/06
• 分類號: C07D451/06;A61K31/46;A61P25/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 于巧玲

1.式I的化合物：

其任何立體異構體或其立體異構體的任何混合物，

或其藥學上可接受的鹽，

其中

Q代表色烯-2-酮基；

該色烯-2-酮基被一個雜芳基取代；

該雜芳基任選地被一個或多個獨立地選自下述的取代基取代：

鹵素，三氟甲基，三氟甲氧基，氰基，氨基，硝基，羥基，烷氧基，環烷氧基，亞甲二氧基，亞乙二氧基，烷基，環烷基，環烷基烷基，鏈烯基和炔基；

且該色烯-2-酮基任選地進一步被一個或多個獨立地選自下述的取代基取代：

鹵素，三氟甲基，三氟甲氧基，氰基，氨基，硝基，羥基，烷氧基，環烷氧基，烷基，環烷基，環烷基烷基，鏈烯基和炔基；

R¹代表氫或烷基；

該烷基任選地被一個或多個獨立地選自下述的取代基取代：

鹵素，三氟甲基，三氟甲氧基，氰基，氨基，硝基，羥基，烷氧基，環烷氧基，烷基，環烷基，環烷基烷基，鏈烯基和炔基。

2.權利要求1的化合物，其中

R¹代表氫或烷基。

3.權利要求1或2的化合物，其中

Q代表取代的色烯-2-酮-7-基。

4.權利要求1-3中任一項的化合物，其中

Q代表3-(任選取代的芳基)-色烯-2-酮基。

5.權利要求1-3中任一項的化合物，其中

Q表示4-(任選取代的芳基)-色烯-2-酮-基。

6.權利要求1-5中任一項的化合物，其中

Q表示用苯基，鹵代苯基或苯并[1，3]二氧雜環戊烯基取代的色烯-2-酮-7-基。

7.權利要求1-3中任一項的化合物，其中

Q表示3-(任選取代的芳基)-4-烷基-色烯-2-酮-基。

8.權利要求1-3中任一項的化合物，其中

Q表示3-(任選取代的芳基)-4-烷氧基-色烯-2-酮-基。

9.權利要求1-5中任一項的化合物，其中

Q表示用苯基和烷基取代的色烯-2-酮-7-基。

10.權利要求1-5中任一項的化合物，其中

Q表示用苯基和烷氧基取代的色烯-2-酮-7-基。

11.權利要求1的化合物，其是

外-7-[(1S，3S，5R)-(8-氮雜-雙環[3.2.1]辛-3-基)氧基]-3-苯基-色烯-2-酮；

外-7-[(1S，3S，5R)-(8-氮雜-雙環[3.2.1]辛-3-基)氧基]-4-甲基-3-苯基-色烯-2-酮；

外-7-[(1S，3S，5R)-(8-氮雜-雙環[3.2.1]辛-3-基)氧基]-3-苯并[1，3]二氧雜環戊烯-5-基-色烯-2-酮；

外-7-[(1S，3S，5R)-(8-氮雜-雙環[3.2.1]辛-3-基)氧基]-4-苯基-色烯-2-酮；

外-7-[(1S，3S，5R)-(8-氮雜-雙環[3.2.1]辛-3-基)氧基]-4-甲氧基-3-苯基-色烯-2-酮；

外-7-[(1S，3S，5R)-(8-氮雜-雙環[3.2.1]辛-3-基)氧基]-3-(3-氟-苯基)-色烯-2-酮；

或其藥學上可接受的鹽。

12.藥物組合物，其包含治療有效量的權利要求1-11中任一項的化合物，其任何立體異構體或其立體異構體的任何混合物，或其藥學上可接受的鹽，以及至少一種藥學上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑。

13.權利要求1-11中任一項的化合物、其任何立體異構體或其立體異構體的任何混合物或其藥學上可接受的鹽用于制備藥物的用途。

14.權利要求13的用途，用于制備治療、預防或減輕哺乳動物、包括人類的疾病或障礙或病癥的藥物組合物，所述疾病、障礙或病癥對于中樞神經系統中單胺神經遞質再攝取的抑制有應答。