[發明專利]10-[(3R)-1-氮雜雙環[2.2.2]辛烷-3-基甲基]-10H-吩噻嗪在制備選擇性抑制 M1、M2和 M3型毒蕈堿受體的藥物中的用途

無效

• 申請號: 200780046768.0
• 申請日: 2007-12-26
• 公開（公告）號: CN101573120A
• 公開（公告）日: 2009-11-04
• 發明（設計）人: T·克萊爾;J·蒂內-凡爾賽;C·普日貝爾斯基
• 申請（專利權）人: 皮埃爾法布雷醫藥公司
• 主分類號: A61K31/5415
• 分類號: A61K31/5415;A61P13/00
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司
• 代理人: 程 偉

1.10-[(3R)-1-氮雜雙環[2.2.2]辛烷-3-基甲基]-10H-吩噻嗪及其一種 藥學上可接受的鹽在制備預防或治療由M₁、M₂、M₃毒蕈堿受體的選 擇性抑制所導致的尿失禁及相關障礙的藥物中的用途。

2.根據權利要求1所述的用途，其特征在于所述失禁及相關障礙 選自：尿急引起的失禁、不由自主出現的膀胱收縮異常并導致迫切排 尿；應激引起的尿失禁；與膀胱括約肌功能障礙有關的神經源性膀胱 失禁；創傷引起的失禁；尿道的異位吻合引起的失禁；見于4歲以上 兒童的遺尿癥。

3.根據權利要求1所述的用途，其特征在于所述相關障礙是源于 膀胱的高活性的細菌或真菌感染。

4.根據權利要求1所述的用途，其特征在于所述藥物是適合于口 服給藥的形式。

5.根據權利要求1所述的用途，其特征在于所述藥物是1μg.kg^-1至10mg.kg^-1的劑量的口服劑型。

6.根據權利要求4所述的用途，其特征在于所述藥物是0.01mg.kg^-1至1mg.kg^-1的劑量的口服劑型。

7.根據權利要求1所述的用途，其特征在于所述藥物是凝膠狀的 局部陰道內劑型，凝膠中活性物質的濃度是0.01％至10％。

8.根據權利要求1所述的用途，其特征在于所述藥物是胚珠狀的 局部陰道內劑型，在劑型中包含10mg至500mg的10-[(3R)-1-氮雜雙 環[2.2.2]辛烷-3-基甲基]-10H-吩噻嗪。

9.根據權利要求1所述的用途，其特征在于所述藥物是以陰道環 持續釋放裝置的形式用于陰道內給藥，其釋放至外周粘膜循環中的劑 量是每mL血漿含0.2ng至100ng的10-[(3R)-1-氮雜雙環[2.2.2]辛烷-3- 基甲基]-10H-吩噻嗪。

10.根據權利要求9所述的用途，其特征在于釋放至外周粘膜循 環中的劑量是每mL血漿含2ng至50ng的10-[(3R)-1-氮雜雙環[2.2.2] 辛烷-3-基甲基]-10H-吩噻嗪。