[發明專利]用于治療趨化因子受體5介導的疾病的哌啶衍生物無效
| 申請號： | 200780045794.1 | 申請日： | 2007-12-10 |
| 公開（公告）號： | CN101558060A | 公開（公告）日： | 2009-10-14 |
| 發明（設計）人： | 艾倫·W·福爾;史蒂文·斯沃洛 | 申請（專利權）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14;A61K31/4545;A61P31/12 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務所 | 代理人： | 陳 桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 國省代碼： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 治療 因子 受體 疾病 哌啶 衍生物 | ||
1.4-[3-(1，1-二氟乙基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-4-基]-1-{(1R，3R)-3-(3，5-二氟苯基)-1-甲基-3-[1-(甲基磺酰基)哌啶-4-基]丙基}哌啶(I)或其可藥用鹽：
2.一種制備權利要求1所述的4-[3-(1，1-二氟乙基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-4-基]-1-{(1R，3R)-3-(3，5-二氟苯基)-1-甲基-3-[1-(甲基磺酰基)哌啶-4-基]丙基}哌啶或其可藥用鹽的方法，所述方法包括：
在合適的三唑存在下使式(II)化合物與式(III)化合物反應，然后與合適的有機金屬試劑反應，
式(II)化合物為：
式(III)化合物為：
3.一種藥物組合物，其包含如權利要求1所述的4-[3-(1，1-二氟乙基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-4-基]-1-{(1R，3R)-3-(3，5-二氟苯基)-1-甲基-3-[1-(甲基磺酰基)哌啶-4-基]丙基}哌啶或其可藥用鹽，以及包含可藥用助劑、稀釋劑或載體。
4.如權利要求1所述的4-[3-(1，1-二氟乙基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-4-基]-1-{(1R，3R)-3-(3，5-二氟苯基)-1-甲基-3-[1-(甲基磺酰基)哌啶-4-基]丙基}哌啶或其可藥用鹽，其用作藥物。
5.如權利要求1所述的4-[3-(1，1-二氟乙基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-4-基]-1-{(1R，3R)-3-(3，5-二氟苯基)-1-甲基-3-[1-(甲基磺酰基)哌啶-4-基]丙基}哌啶或其可藥用鹽在制備用于治療CCR5介導的病癥的藥物中的用途。
6.一種治療CCR5介導的病癥的方法，所述方法包括向需要這種治療的患者給藥有效量的如權利要求1所述的4-[3-(1，1-二氟乙基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-4-基]-1-{(1R，3R)-3-(3，5-二氟苯基)-1-甲基-3-[1-(甲基磺酰基)哌啶-4-基]丙基}哌啶。
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