[發明專利]凝血酶受體拮抗劑的速崩凍干口服制劑無效
| 申請號： | 200780043291.0 | 申請日： | 2007-09-24 |
| 公開（公告）號： | CN101541302A | 公開（公告）日： | 2009-09-23 |
| 發明（設計）人： | D·孟泰斯;E·P·韋爾崔;S·杜吉瑞拉;M·A·法沃;J·R·爾拜二世;方昆易;A·帕洛威斯基;S·卻德瑞 | 申請（專利權）人： | 先靈公司 |
| 主分類號： | A61K9/00 | 分類號： | A61K9/00;A61K31/5377;A61K9/19;A61K31/4402;A61P7/02 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李 進;付 磊 |
| 地址： | 美國新*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 凝血酶 受體 拮抗劑 速崩凍干 口服 制劑 | ||
1.一種凍干速崩固體劑型，所述速崩固體劑型包含有效量的凝血酶受體拮抗劑。
2.權利要求1的速崩固體劑型，其中所述凝血酶受體拮抗劑選自：
或其藥學上可接受的鹽或水合物。
3.權利要求2的速崩固體劑型，所述速崩固體劑型還包含至少一種聚合物和至少一種骨架形成劑。
4.權利要求3的速崩固體劑型，其中所述聚合物選自明膠、藻酸鹽和改性淀粉。
5.權利要求3的速崩劑型，其中所述骨架形成劑選自甘露醇、山梨醇和糊精。
6.權利要求1的速崩劑型，所述劑型還包含緩沖系統。
7.權利要求6的速崩劑型，其中所述緩沖系統選自醋酸鹽、磷酸鹽和檸檬酸鹽緩沖劑系統。
8.權利要求1的速崩固體劑型，其中在給藥30分鐘內達到至少約80％的平均血小板抑制。
9.一種凍干速崩固體劑型，所述速崩固體劑型包含約20至約120mg化合物A
或其藥學上可接受的鹽或水合物。
10.權利要求9的速崩固體劑型，所述速崩固體劑型包含約40mg化合物A或其藥學上可接受的鹽或水合物。
11.權利要求9的速崩固體劑型，其中化合物A為硫酸氫鹽的形式。
12.一種凍干速崩固體劑型，所述速崩固體劑型包含約40mg化合物A或其藥學上可接受的鹽或水合物、聚合物和骨架形成劑。
13.權利要求12的速崩固體劑型，所述速崩固體劑型還包含緩沖劑系統。
14.一種治療有急性冠狀動脈綜合征風險的患者的方法，所述方法包括給予所述患者單個含有效量凝血酶受體拮抗劑的凍干負荷劑量，然后給予一系列含所述凝血酶受體拮抗劑的維持劑量。
15.權利要求14的方法，其中所述凝血酶受體拮抗劑選自：
或其藥學上可接受的鹽或水合物。
16.權利要求14的方法，其中所述凝血酶受體拮抗劑為：
或其藥學上可接受的鹽或水合物。
17.權利要求16的方法，其中所述凍干負荷劑量包含約20至約120mg的所述凝血酶受體拮抗劑。
18.權利要求16的方法，其中所述凍干負荷劑量包含約40mg所述凝血酶受體拮抗劑。
19.權利要求16的方法，其中所述凝血酶受體拮抗劑為硫酸氫鹽的形式。
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