[發明專利]口服制劑

無效

• 申請號: 200780042435.0
• 申請日: 2007-11-14
• 公開（公告）號: CN101583347A
• 公開（公告）日: 2009-11-18
• 發明（設計）人: 小羅納德·S·弗拉迪卡;戴維·C·達爾加諾;約翰·D·尤利厄希
• 申請（專利權）人: 阿里亞德醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/22;A61K9/28;A61K9/52;A61K9/48;A61K9/56
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 鄒宗亮

1.固體藥物組合物，其適于口服給藥，該固體藥物組合物包含：

·2-35％重量的AP23573，

·0.01-3％重量的抗氧化劑，和

·70-97％重量的載體物質，其包含至少一種纖維素聚合物，

任選含有一種或多種其它的可藥用賦形劑。

2.權利要求1的固體組合物，其中所述載體物質包含微晶纖維素、羥 丙基纖維素和乳糖單水合物。

3.權利要求1的固體組合物，其中所述抗氧化劑為丁羥甲苯。

4.權利要求1的固體組合物，其含有交聯羧甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂 中的一種或兩種作為任選的賦形劑。

5.權利要求1-4中任一項的固體組合物，其還包含可藥用的膜包衣或腸 溶包衣。

6.權利要求1-5中任一項的固體組合物，其含有10-40mg的AP23573。

7.一種制備權利要求1的固體藥物組合物的方法，該方法包括：

(a)制備AP23573在選擇的溶劑中的溶液；

(b)將該溶液與載體混合以形成濕塊；

(c)制粒該濕塊以得到濕顆粒；

(d)干燥該濕顆粒以得到經干燥的顆粒；

(e)壓制所述經干燥的顆粒為片劑；以及

(f)任選用膜包衣聚合物包衣得到的片劑；

其中步驟(a)中的溶液還包含抗氧化劑，或步驟(b)中的載體先與抗氧化 劑混合，然后再與AP23573溶液混合。

8.權利要求7的方法，其中一種或多種其它的賦形劑在步驟(b)中混合 并摻入到濕塊中。

9.權利要求7和8的方法，其中在步驟(d)的干燥之前或之后，將一種 或多種其它的賦形劑加入到顆粒中。

10.權利要求9的方法，其中一種或多種其它的賦形劑包含交聯羧甲基 纖維素鈉和硬脂酸鎂中的一種或兩種。

11.固體藥物組合物，其通過權利要求7-10中任一項的方法制備。

12.權利要求11的固體藥物組合物，其包含10-40mg的AP23573。