[發明專利]顆粒、片劑和制粒

有效

• 申請號: 200780041811.4
• 申請日: 2007-11-05
• 公開（公告）號: CN101557871A
• 公開（公告）日: 2009-10-14
• 發明（設計）人: G·波利蒂;E·海拉卡
• 申請（專利權）人: 阿塔卡馬實驗室有限公司
• 主分類號: B01J2/22
• 分類號: B01J2/22;B07B1/24;B07B7/06;A61K9/20;A61J3/06;A61J3/10
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.從粉末生產顆粒的方法，其特征在于：將低壓緊力施加至粉末以生 產包含微細粒子和顆粒的混合物的壓緊的物質，并通過在氣流中攜帶走微 細粒子而將微細粒子從顆粒中分離出來，其中所述壓緊的物質在所述氣流 中流動，且其中氣流流動的方向具有與壓緊的物質流動的方向相反的分量， 并且其中通過包含分級裝置的設備將微細粒子從顆粒中分離，其中分級裝 置包含旋轉裝置，使壓緊的物質在所述氣流中沿著旋轉裝置的軸移動。

2.根據權利要求1的方法，其中壓緊力是足夠低的以致75％或以下 重量的粉末壓緊成為具有大于150μm的粒度的可接受的顆粒，并且剩余 部分保持為微細粒子和/或小顆粒。

3.根據權利要求1或權利要求2的方法，其中通過包括使用用于產生 壓緊粉末的帶狀物的滾筒壓緊機的方法將壓緊力施加于粉末，所述帶狀物 破碎產生顆粒。

4.根據權利要求1或權利要求2的方法，其中壓緊力是Hosakawa^TMBepex?Pharmapaktor?L200/50P滾筒壓緊機中的60kN或更小的壓緊力。

5.根據權利要求1或權利要求2的方法，其中壓緊力是Hosakawa^TMBepex?Pharmapaktor?L200/50P滾筒壓緊機中的16kN或更大的壓緊力。

6.根據權利要求1或權利要求2的方法，其中氣流流動的方向與壓緊 的物質流動的方向基本相反。

7.根據權利要求1或權利要求2的方法，其特征在于通過機械手段使 所述壓緊的物質在上述氣流中移動。

8.根據權利要求1或權利要求2的方法，其中所述旋轉裝置是圓筒或 錐體。

9.根據權利要求1或權利要求2的方法，其中壓緊的物質沿著旋轉裝 置的軸的移動是由螺旋結構引導的。

10.根據權利要求1或權利要求2的方法，其中所述分級裝置含有孔， 將微細粒子和/或小顆粒通過該孔攜帶走。

11.用于生產平均期望尺寸x的顆粒的根據權利要求10的方法，其中 孔具有1.0x的最小尺寸。

12.根據權利要求1或權利要求2的方法，其中壓緊的物質在分 級裝置內的駐留時間是至少2秒鐘。

13.根據權利要求1或權利要求2的方法，特征在于所述粉末包含可 用于藥物制品的賦形劑和/或活性藥物成分。

14.根據權利要求13的方法，其中所述粉末包含至少60％重量的量 的活性藥物成分。

15.根據權利要求1或權利要求2的方法，其中將攜帶出的微細粒子 和/或小顆粒再循環用于壓緊。

16.根據權利要求1或權利要求2的方法，該方法還包括收集顆粒的 步驟。

17.干法制粒的顆粒物質，其包含根據權利要求16的方法可得到的顆 粒。

18.根據權利要求17的干法制粒的顆粒物質，特征在于其含有具有 100μm至3mm的平均尺寸的顆粒，該顆粒由下列部分組成：(a)壓制的芯， 其包含通過范德華力相關聯的物料的微細粒子；和(b)包被層，該包被層包 含所述物料的微細粒子和/或小顆粒，它們通過靜電力與壓制的芯相關聯。

19.根據權利要求17的干法制粒的顆粒物質，特征在于其含有具有 100μm至3mm的平均尺寸的顆粒，該顆粒由下列部分組成：(a)壓制的芯， 其包含通過范德華力相關聯的物料的微細粒子；和(b)多孔包被層，其包含 所述物料的微細粒子和/或小顆粒。

20.根據權利要求18或權利要求19的干顆粒物質，特征在于物料的 粒子的平均粒度是1-100μm，壓制的芯的平均尺寸是50-3000μm，并且包 被層物料的微細粒子和/或小顆粒的平均粒度與壓制的芯的平均尺寸的比 率是至少1∶10。