[發明專利]包含水不溶性聚合物基質的淚點塞

無效

• 申請號: 200780041662.1
• 申請日: 2007-11-08
• 公開（公告）號: CN101553207A
• 公開（公告）日: 2009-10-07
• 發明（設計）人: B·阿斯加里恩;M·A·喬罕
• 申請（專利權）人: 愛爾康研究有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61L24/06;A61F9/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.藥物組合物，包含

含有聚酯聚合物的水不溶性聚合物基質，其中該聚合物基質具有低于 60℃的熔點，其中聚酯聚合物選自：

其中

R₁、R₂和R₃獨立地選自具有2-8個碳原子的烷基和烷氧基二醇、三醇 和四醇；

w、w₁獨立地為4-12的整數；

w₂、w₃獨立地為1-12的整數；

w₄、w₅、w₆、w₇、w₈、w₉和w₁₀獨立地為0-12的整數；

n是4-9的整數；且

m是2-8的整數；

并且

其中所述組合物在室溫是液體或糊，并且配制所述組合物以阻塞施用 對象的通道。

2.權利要求1的藥物組合物，其中組合物包含高至50％(w/w)的能與 水混溶的有機液體。

3.權利要求1的藥物組合物，其中聚合物基質包含選自以下的聚酯聚 合物：聚(己內酯)、聚(己二酸乙二醇酯)、聚(己二酸丙二醇酯)、聚(己二酸 丁二醇酯)、聚(羥基丁酸酯)、聚(羥基戊酸酯)以及它們的混合物和共聚物。

4.權利要求3的藥物組合物，其中聚合物基質包含聚(ε-己內酯)聚合 物。

5.權利要求1的藥物組合物，其中R₁、R₂和R₃獨立地選自丁二醇、 己二醇、新戊二醇、二甘醇、三羥甲基丙烷和季戊四醇。

6.權利要求1的藥物組合物，其中聚合物基質包含具有400-8000的平 均分子量的聚酯聚合物。

7.權利要求1的藥物組合物，其中聚合物基質在55℃具有50-8000厘 泊的粘度。

8.權利要求1的藥物組合物，其中聚合物基質或組合物是生物溶蝕性 的。

9.權利要求1的藥物組合物，其中將活性劑分散在聚合物基質中。

10.權利要求1的藥物組合物在制備藥物中的應用，所述藥物用于阻 塞施用對象的淚小管通道或淚點通道，其中所述藥物被施用于通道內。

11.權利要求10的應用，其中在將藥物施用于通道內之前，沒有預先 加熱所述藥物。

12.權利要求10的應用，其中用針將藥物注射于通道內。

13.權利要求1的藥物組合物在制備用于治療施用對象的干眼綜合征 的藥物中的應用，其中將藥物施用于施用對象的淚小管或淚點通道內，該 藥物減少了淚液從施用對象的眼睛經淚小管通道或淚點開口流出。

14.權利要求13的應用，其中所述藥物與淚小管或淚點通道的形狀相 一致。

15.權利要求13的應用，其中將藥物組合物制成可注射的糊或液體。

16.包含權利要求1的藥物組合物和注射器的藥盒。