[發(fā)明專利]合成N-[3-[(2-甲氧基苯基)硫烷基]-2-甲基丙基]-3，4-二氫-2H-1，5-苯并氧硫雜-3-胺的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200780041614.2 | 申請日： | 2007-11-06 |
| 公開（公告）號： | CN101535287A | 公開（公告）日： | 2009-09-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | B·瓦切爾;Y·布魯內(nèi);J-L·瑪魯雷 | 申請（專利權(quán)）人： | 皮埃爾法博赫藥品公司 |
| 主分類號： | C07D327/02 | 分類號： | C07D327/02;C07C323/20 |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 | 代理人： | 羅菊華 |
| 地址： | 法國*** | 國省代碼： | 法國;FR |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 合成 甲氧基 苯基 烷基 甲基 丙基 氧硫雜 方法 | ||
1.制備通式(1)的N-[3-[(2-甲氧基苯基)硫烷基]-2-甲基丙 基]-3，4-二氫-2H-1，5-苯并氧硫雜卓-3-胺的方法，
其特征在于，所述方法利用式(2)和(3)的中間體的縮合，
其中，基團R為甲基或4-甲基苯基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于，其中R為甲基或4-甲基苯 基的式(3)的中間體，
通過利用下列方式來制備，即3-[(2-甲氧基苯基)硫烷基]-2-甲基丙醇
與合適的磺酰氯反應，從而產(chǎn)生式(3)的化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1至2中任一項的制備式(1)的N-[3-[(2-甲氧基 苯基)硫烷基]-2-甲基丙基]-3，4-二氫-2H-1，5-苯并氧硫雜卓-3-胺的 方法，其特征在于，化合物(1)在3，4-二氫-2H-1，5-苯并氧硫雜卓這 一片段的致立體性碳原子層面上具有(R)絕對構(gòu)型，和在丙基鏈的致 立體性碳原子層面上具有(S)絕對構(gòu)型。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至2中任一項的制備式(1)的N-[3-[(2-甲氧基 苯基)硫烷基]-2-甲基丙基]-3，4-二氫-2H-1，5-苯并氧硫雜卓-3-胺的 方法，其特征在于，所使用的通式(3)的中間體的致立體性碳原子具 有(S)絕對構(gòu)型。
5.根據(jù)權(quán)利要求3的制備式(1)的N-[3-[(2-甲氧基苯基)硫烷 基]-2-甲基丙基]-3，4-二氫-2H-1，5-苯并氧硫雜卓-3-胺的方法，其特 征在于，所使用的通式(3)的中間體的致立體性碳原子具有(S)絕對 構(gòu)型。
6.式(3)的新型中間體，
其中，基團R為甲基或4-甲基苯基。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的通式(3)的新型中間體，其中丙基鏈的致立 體性碳原子具有(S)絕對構(gòu)型。
8.式(3)的中間體用于制備式(1)的化合物的用途。
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