[發明專利]用于制備具有高儲存穩定性的普拉克索二鹽酸鹽片劑的方法

無效

• 申請號: 200780031523.0
• 申請日: 2007-08-22
• 公開（公告）號: CN101505734A
• 公開（公告）日: 2009-08-12
• 發明（設計）人: 漢斯-沃納·沃納斯巴赫
• 申請（專利權）人: 貝林格爾英格海姆法瑪兩合公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/20;A61K9/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 鄒宗亮

1.一種制備普拉克索二鹽酸鹽片劑的方法，其中該片劑包含粒內制片 成份、普拉克索二鹽酸鹽或其可藥用的溶劑合物、粘合劑及粒外制片試劑， 該方法是在封閉系統中進行且包括以下步驟：

(a)將這些粒內制片成份的顆粒裝載到流化床制粒機中，

(b)將該普拉克索二鹽酸鹽或其可藥用的溶劑合物及聚維酮溶解于水 中以形成普拉克索二鹽酸鹽的水溶液，并且將該普拉克索二鹽酸鹽溶液噴 灑于該流化床制粒機中的所述的粒內制片成份顆粒上，

(c)制備粘合劑溶液、懸浮液或糊狀物，并且將該粘合劑溶液、懸浮液 或糊狀物添加至該流化床制粒機中以形成顆粒，

(d)將該粒狀預混物干燥至約1.0％至約2.5％的終點水分含量，

(e)將步驟(d)的粒狀混合物與粒外制片試劑混合，并摻混以形成最終摻 混物，

(f)使用壓片機將該最終摻混物壓制成片劑。

2.如權利要求1所述的方法，其進一步包括在裝載前將這些粒內制片 劑按大小分選成基本上大小均一的步驟。

3.如權利要求1所述的方法，其中使用普拉克索二鹽酸鹽單水合物溶 劑合物。

4.如權利要求1所述的方法，其中該粘合劑溶液為包含玉米淀粉的水 性懸浮液或糊狀物。

5.如權利要求1所述的方法，其中所述的粒內制片成份包括甘露醇-D、 膠狀二氧化硅及玉米淀粉。

6.如權利要求1所述的方法，其中所述的粒外制片試劑包括膠狀二氧 化硅、淀粉及硬脂酸鎂。

7.如權利要求5所述的方法，其中甘露醇-D中存在不超過10％的β變 體產物。