[發(fā)明專利]AKT(蛋白激酶B)抑制劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200780021715.3
• 申請(qǐng)日: 2007-06-12
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101466683A
• 公開(kāi)（公告）日: 2009-06-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: S·約瑟夫;李仁華;M·R·邁爾斯;A·阿布魯布;J·P·戴;C·R·施密德
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 伊萊利利公司
• 主分類號(hào): C07D217/02
• 分類號(hào): C07D217/02;A61K31/435;A61P35/00;A61P31/18
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.化合物，其是4-[5-(2-氨基-乙磺酰基)-異喹啉-7-基]-苯酚或其可藥用 鹽。

2.權(quán)利要求1的化合物，其是4-[5-(2-氨基-乙磺酰基)-異喹啉-7-基]- 苯酚二鹽酸鹽。

3.權(quán)利要求1至2中任意一項(xiàng)的化合物在制備用于抑制Akt活性的藥 物中的用途。

4.權(quán)利要求3的用途，其用于治療多發(fā)性骨髓瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、黑 素瘤或前列腺腫瘤、乳腺腫瘤、卵巢腫瘤、原發(fā)性胃腫瘤、腸型腫瘤、子 宮內(nèi)膜腫瘤、甲狀腺腫瘤、胰腺腫瘤、肺腫瘤或膀胱腫瘤。

5.權(quán)利要求3的用途，其用于治療多發(fā)性骨髓瘤或前列腺腫瘤、乳腺 腫瘤或卵巢腫瘤。

6.權(quán)利要求1至2中任意一項(xiàng)的化合物在制備用于治療非小細(xì)胞肺癌 或成膠質(zhì)細(xì)胞瘤的藥物中的用途。

7.權(quán)利要求3的用途，其用于治療丙型肝炎、風(fēng)疹、人類免疫缺陷病 毒(HIV)、乙型肝炎或人類巨細(xì)胞病毒(HCMV)。

8.藥物組合物，該藥物組合物包含權(quán)利要求1至2中任意一項(xiàng)的化合 物以及可藥用載體或賦形劑。

9.凍干的藥物組合物，該藥物組合物包含權(quán)利要求1至2中任意一項(xiàng) 的化合物以及可藥用載體或賦形劑，其中當(dāng)用水稀釋劑稀釋時(shí)所述組合物 的pH小于4.2并且大于2.0。

10.權(quán)利要求9的凍干的藥物組合物，其中pH小于3.2并且大于2.0。

11.權(quán)利要求10的凍干的藥物組合物，其中pH小于2.8并且大于2.0。

12.在溶液中的藥物組合物，該藥物組合物包含權(quán)利要求1至2中任 意一項(xiàng)的化合物以及可藥用載體或賦形劑，其中所述組合物的pH小于4.2 并且大于2.0。

13.權(quán)利要求12的藥物組合物，其中所述組合物的pH小于3.2并且 大于2.0。

14.權(quán)利要求13的藥物組合物，其中所述組合物的pH小于2.8并且 大于2.0。