[發(fā)明專利]奈福泮及其類似物的對映體的外消旋化無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200780017963.0 | 申請日： | 2007-05-17 |
| 公開（公告）號： | CN101448799A | 公開（公告）日： | 2009-06-03 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 馬克-亨利·穆托;埃爾夫·萊爾米特;安德魯·道格拉斯·巴克斯特;肯尼思·沃爾特·辛登 | 申請（專利權(quán)）人： | 索塞R&D有限公司 |
| 主分類號： | C07D267/22 | 分類號： | C07D267/22 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人： | 劉曉東;韓宏星 |
| 地址： | 英國艾*** | 國省代碼： | 英國;GB |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 奈福泮 及其 類似物 外消旋化 | ||
1.一種用于單一對映體或非外消旋混合物形式的奈福泮或其類似物的化合物的外消旋化方法，其包括使所述化合物與酸接觸。
2.權(quán)利要求1的方法，其中所述化合物具有下式或其藥學(xué)上可接受的鹽：
其中
R1是H、任選地被F取代的C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基或C2-C6烯基；
或者R2和R3相同或不同，并且選自H、鹵素、CN、CF3、C1-C6烷基或OR1，或者R2和R3形成可以是碳環(huán)、雜環(huán)、芳香族或雜芳香族的5元或6元環(huán)，所述雜環(huán)含有1～2個選自O(shè)、N和S的雜原子，所述雜芳香族含有1～2個選自O(shè)和N的雜原子；
W、X、Y和Z之一是N或CR4，其它的各自是CH；
R4是鹵素、CF3、CN、OR7、SO2N(R6)2、COR6、CO2R6、CON(R6)2、NR1COR5、NR1SO2R5、NR1CO2R5、NR1CON(R6)2、任選地被R4取代的OC1-C6烷基、任選地被R4取代的C1-C6烷基、任選地被R4取代的C3-C6環(huán)烷基、任選地被R4取代的C2-C6烯基、任選地被R4取代的C2-C6炔基、任選地被R4取代的芳基、或含有選自N和O的1～4個雜原子的通過碳或氮相連接的5元或6元芳香雜環(huán)；
R5是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、芳基或雜芳基；
各個R6可以相同或不同，各自是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、芳基或雜芳基；以及
R7是芳基或雜芳基；
其中芳基是任選地取代的苯基或萘基；
碳環(huán)是具有5或6個C原子的飽和脂環(huán)族部分；
雜環(huán)是具有5或6個原子的飽和雜環(huán)部分，所述5或6個原子包括N、O和S中的一個或多個；以及
雜芳香族是5或6個原子的芳香族，其中所述5或6個原子中的至少一個是N、O或S。
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