[發明專利]多環雜環化合物及其作為促代謝谷氨酸5受體調節劑的應用

無效

• 申請號: 200780016246.6
• 申請日: 2007-04-25
• 公開（公告）號: CN101437815A
• 公開（公告）日: 2009-05-20
• 發明（設計）人: M·伊薩克;A·斯拉西;L·愛德華茲;T·辛;A·沃爾伯格;T·斯特法納克
• 申請（專利權）人: 阿斯利康（瑞典）有限公司
• 主分類號: C07D413/14
• 分類號: C07D413/14;A61K31/4439;A61P25/02;A61P25/22;A61P1/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉 健;付 磊

1.式(I)化合物

其中

R¹是氫或氟；

R²是氫、氟或C₁-C₃烷基；

R³是C₁-C₃烷基或環烷基；

X是

并且Z是

其中

R⁴是氫、C₁-C₃烷基、C₁-C₃鹵代烷基、C₁-C₃烷氧基；C₁-C₃鹵代烷氧 基；或鹵素；

R⁵是氫、C₁-C₃烷基、C₁-C₃鹵代烷基、C₁-C₃烷氧基；C₁-C₃鹵代烷氧 基；或鹵素；

R⁶是氫、氟或C₁-C₃烷基；

及其可藥用鹽、水合物、異構體、互變異構體和/或對映體。

2.權利要求1的化合物，其中R¹是氫。

3.權利要求1或2的化合物，其中R²是氫或氟。

4.權利要求1-4中任何一項權利要求的化合物，其中R³是C₁-C₂烷基。

5.權利要求4的化合物，其中R³是甲基。

6.權利要求1-5中任何一項權利要求的化合物，其中R⁴是氫、 C₁-C₂烷基或C₁-C₂烷氧基。

7.權利要求1-6中任何一項權利要求的化合物，其中R⁵是氫、 C₁-C₂烷基或C₁-C₂烷氧基。

8.權利要求1-7中任何一項權利要求的化合物，其中R⁶是C₁-C₂烷基或C₁-C₂烷氧基。

9.選自以下的化合物

3-(3-{1-[4-甲基-5-(2-甲基-吡啶-4-基)-4H-[1，2，4]三唑-3-基]-吡咯烷-2- 基}-異噁唑-5-基)-芐腈；

3-(3-{1-[5-(2-甲氧基-吡啶-4-基)-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基]-吡咯烷-2- 基}-異噁唑-5-基)-芐腈；

3-{3-[1-(4-甲基-5-吡啶-3-基-4H-[1，2，4]三唑-3-基)-吡咯烷-2-基]-異噁唑 -5-基}-芐腈；

3-(3-{(R)-1-[4-甲基-5-(2-甲基-吡啶-4-基)-4H-[1，2，4]三唑-3-基]-吡咯烷 -2-基}-異噁唑-5-基)-芐腈；

3-(3-{(R)-1-[5-(2-甲氧基-吡啶-4-基)-4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基]-吡咯 烷-2-基}-異噁唑-5-基)-芐腈；

3-{3-[(R)-1-(4-甲基-5-吡啶-3-基-4H-[1，2，4]三唑-3-基)-吡咯烷-2-基]-異 噁唑-5-基}-芐腈；和

3-{3-[(R)-1-(4-甲基-5-吡啶-4-基-4H-[1，2，4]三唑-3-基)-吡咯烷-2-基]-異 噁唑-5-基}-芐腈

及其可藥用鹽、水合物、異構體、互變異構體和/或對映體。

10.用于治療的權利要求1-9中任何一項權利要求的化合物。