[發(fā)明專利]CBx大麻素受體調(diào)節(jié)劑作為鉀通道調(diào)節(jié)劑的用途

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200780015186.6
• 申請(qǐng)日: 2007-04-20
• 公開（公告）號(hào): CN101431994A
• 公開（公告）日: 2009-05-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·安特爾;P-C·格雷戈里;J·H·M·蘭格;M·菲恩格斯;D·賴歇
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 索爾瓦藥物有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/353
• 分類號(hào): A61K31/353;A61K31/425;A61K31/415;A61K31/454;A61K31/09;A61K31/542;A61K31/5415;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/06;A61P9/10;A61P13/10;A61P15/10
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 袁志明

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及CB_x調(diào)節(jié)劑作為K_ATP通道調(diào)節(jié)劑的新用途。本發(fā)明還 涉及治療、預(yù)防疾病、延緩疾病的進(jìn)展、延緩疾病的發(fā)作和/或抑制疾 病的方法，所述疾病是哺乳動(dòng)物和人的肥胖癥、糖尿病、代謝綜合征、 X綜合征、胰島瘤、家族性高胰島素低血糖癥、男性型禿發(fā)、逼肌活 動(dòng)亢進(jìn)、哮喘、神經(jīng)保護(hù)、癲癇癥、痛覺缺失、心臟保護(hù)、心絞痛、 心麻痹、心律不齊、冠狀痙攣、外周血管病、腦血管痙攣、食欲調(diào)節(jié)、 神經(jīng)變性、疼痛-包括神經(jīng)病性疼痛和慢性疼痛-以及陽(yáng)痿，該方法包 括給予有其需要的受治療者有效量的至少一種作為K_ATP通道調(diào)節(jié)劑 的CB_x調(diào)節(jié)劑。

背景技術(shù)

本發(fā)明的肥胖癥意指包括任何導(dǎo)致體重增加的身體脂肪的增加， 優(yōu)選包括但不限于肥胖癥的醫(yī)學(xué)定義。因而，根據(jù)本發(fā)明，肥胖癥還 包括非醫(yī)學(xué)的，例如，美容性超重。因而本發(fā)明還涉及非醫(yī)學(xué)的體重 減少，例如，美容性體重減少，且總的來(lái)說(shuō)包括改進(jìn)身體外型。更在 更狹窄的意義上，通常將肥胖癥理解為體重超過理想體重20％以上。 即使在該更狹窄的意義上，肥胖癥也是西方社會(huì)的主要健康擔(dān)憂。據(jù) 估計(jì)，在美國(guó)大約97,000,000成年人超重或肥胖。肥胖癥在很大程度 上是正能量平衡的結(jié)果，其原因是卡路里攝入與能量支出的比率增大。 調(diào)節(jié)食物攝入和體重的分子因素尚未被完全理解，但已鑒定幾種遺傳 因素。

流行病學(xué)研究表明，超重和肥胖癥的增加程度是估計(jì)壽命減少的 重要預(yù)測(cè)指標(biāo)。肥胖癥，既獨(dú)立又與其它疾病結(jié)合，導(dǎo)致或加重多種 健康問題。與肥胖癥有關(guān)的醫(yī)學(xué)問題(其可以是嚴(yán)重和威脅生命的) 一般包括高血壓；II型糖尿?。簧叩难獫{胰島素濃度；胰島素抵抗； 脂血異常(dyslipidemias)；高脂血癥；子宮內(nèi)膜、乳房、前列腺和 結(jié)腸癌；骨關(guān)節(jié)炎；呼吸并發(fā)癥，例如阻塞性睡眠呼吸暫停；膽石癥； 膽結(jié)石；動(dòng)脈硬化；心臟??；心律異常；以及心律不齊。肥胖癥更與 早產(chǎn)兒死亡以及中風(fēng)后、心肌梗死、充血性心力衰竭、冠心病和猝死 的死亡率和發(fā)病率顯著提高有關(guān)。

通常通過鼓勵(lì)患者通過減少他們的食物攝入或通過增加他們的鍛 煉水平并因此增加他們的能量輸出而減輕體重，來(lái)治療肥胖癥。已顯 示，持續(xù)體重減少5％至10％改善了與肥胖病有關(guān)的共生疾病，例如 糖尿病和高血壓，并且能導(dǎo)致改善與肥胖癥相關(guān)的狀況，例如骨關(guān)節(jié) 炎、睡眠呼吸暫停以及肺和心臟機(jī)能障礙。

目前在治療肥胖癥的單一療法中使用的體重減輕藥物功效有限且 副作用顯著。在超過6個(gè)月的慢性治療期中，大部分藥劑的功效下降， 相比于對(duì)照產(chǎn)生不超過10％的體重減輕。肥胖的人體重可能很容易超 過150千克，因此需要減去他們體重的50％以上以恢復(fù)至正常體重。

術(shù)語(yǔ)“代謝綜合征”意指覆蓋臨床現(xiàn)象的復(fù)合體-除了中心型肥胖 以外，其主要包括高血壓，特別是動(dòng)脈高壓；胰島素抵抗，特別是II 型糖尿病；葡萄糖耐受不良；異常脂蛋白血癥，特別是高甘油三酯血 癥，其伴隨著異常脂蛋白血癥，同時(shí)發(fā)生高密度脂蛋白-膽固醇降低， 以及還有可導(dǎo)致痛風(fēng)的高尿酸血癥。