[發(fā)明專利]CBx大麻素受體調(diào)節(jié)劑作為鉀通道調(diào)節(jié)劑的用途無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200780015186.6 | 申請(qǐng)日： | 2007-04-20 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN101431994A | 公開(kāi)（公告）日： | 2009-05-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | J·安特爾;P-C·格雷戈里;J·H·M·蘭格;M·菲恩格斯;D·賴歇 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/353 | 分類號(hào)： | A61K31/353;A61K31/425;A61K31/415;A61K31/454;A61K31/09;A61K31/542;A61K31/5415;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/06;A61P9/10;A61P13/10;A61P15/10 |
| 代理公司： | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 德國(guó)*** | 國(guó)省代碼： | 德國(guó);DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | cb sub 大麻 受體 調(diào)節(jié)劑 作為 通道 用途 | ||
1.至少一種CBx調(diào)節(jié)劑作為KATP通道調(diào)節(jié)劑用于預(yù)防、治療疾 病、延緩疾病的進(jìn)展、延緩疾病的發(fā)作和/或抑制疾病的用途，該疾病 為哺乳動(dòng)物和人的肥胖癥、糖尿病、代謝綜合征、X綜合征、胰島瘤、 家族性高胰島素低血糖癥、男性型禿發(fā)、逼肌活動(dòng)亢進(jìn)、哮喘、神經(jīng) 保護(hù)、癲癇癥、痛覺(jué)缺失、心臟保護(hù)、心絞痛、心麻痹、心律不齊、 冠狀痙攣、外周血管病、腦血管痙攣、食欲調(diào)節(jié)、神經(jīng)變性、疼痛- 包括神經(jīng)病性疼痛和慢性疼痛-以及陽(yáng)痿，其中所述CBx調(diào)節(jié)劑選自 CB1激動(dòng)劑；CB2激動(dòng)劑；CB2部分激動(dòng)劑；CB2拮抗劑；CB2逆激動(dòng) 劑；以及既是CB1激動(dòng)劑又是CB2激動(dòng)劑的具有雙重作用的化合物； 及其混合物。
2.至少一種CBx調(diào)節(jié)劑作為KATP通道調(diào)節(jié)劑用于制備藥物的用 途，其中所述CBx調(diào)節(jié)劑選自CB1激動(dòng)劑；CB2激動(dòng)劑；CB2部分激 動(dòng)劑；CB2拮抗劑；CB2逆激動(dòng)劑；以及既是CB1激動(dòng)劑又是CB2激 動(dòng)劑的具有雙重作用的化合物；及其混合物，所述藥物用于預(yù)防、治 療疾病、延緩疾病的進(jìn)展、延緩疾病的發(fā)作和/或抑制疾病，該疾病為 哺乳動(dòng)物和人的肥胖癥、糖尿病、代謝綜合征、X綜合征、胰島瘤、 家族性高胰島素低血糖癥、男性型禿發(fā)、逼肌活動(dòng)亢進(jìn)、哮喘、神經(jīng) 保護(hù)、癲癇癥、痛覺(jué)缺失、心臟保護(hù)、心絞痛、心麻痹、心律不齊、 冠狀痙攣、外周血管病、腦血管痙攣、食欲調(diào)節(jié)、神經(jīng)變性、疼痛- 包括神經(jīng)病性疼痛和慢性疼痛-以及陽(yáng)痿。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2任一項(xiàng)的用途，其中代謝綜合征和/或X 綜合征包括選自以下的障礙或疾病：高血壓，特別是動(dòng)脈高壓；胰島 素抵抗，特別是II型糖尿病；葡萄糖耐受不良；異常脂蛋白血癥，特 別是高甘油三酯血癥，其伴有異常脂蛋白血癥并同時(shí)存在高密度脂蛋 白-膽固醇降低和高尿酸血癥。
4.一種治療、預(yù)防疾病、延緩疾病的進(jìn)展、延緩疾病的發(fā)作和/ 或抑制疾病的方法，其中該疾病為哺乳動(dòng)物和人的肥胖癥、糖尿病、 代謝綜合征、X綜合征、胰島瘤、家族性高胰島素低血糖癥、男性型 禿發(fā)、逼肌活動(dòng)亢進(jìn)、哮喘、神經(jīng)保護(hù)、癲癇癥、痛覺(jué)缺失、心臟保 護(hù)、心絞痛、心麻痹、心律不齊、冠狀痙攣、外周血管病、腦血管痙 攣、食欲調(diào)節(jié)、神經(jīng)變性、疼痛-包括神經(jīng)病性疼痛和慢性疼痛-以及 陽(yáng)痿，該方法包括給予有其需要的受試者有效量的至少一種CBx調(diào)節(jié) 劑，其中該CBx調(diào)節(jié)劑選自CB1激動(dòng)劑；CB2激動(dòng)劑；CB2部分激動(dòng) 劑；CB2拮抗劑；CB2逆激動(dòng)劑；以及既是CB1激動(dòng)劑又是CB2激動(dòng) 劑的具有雙重作用的化合物，其中所述CBx調(diào)節(jié)劑具有調(diào)節(jié)KATP通道 的性質(zhì)。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項(xiàng)的用途，或根據(jù)權(quán)利要求4的方法， 其中KATP通道調(diào)節(jié)劑是選自：Kir6.2/SUR1?KATP通道、Kir6.2/SUR2B KATP通道、Kir6.1/SUR2B?KATP通道和Kir6.2/SUR2A?KATP通道的至 少一種通道的調(diào)節(jié)劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至3和5任一項(xiàng)的用途，或根據(jù)權(quán)利要求4 和5的方法，其中KATP通道調(diào)節(jié)劑是KATP通道開(kāi)放劑。
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