[發(fā)明專(zhuān)利]用于治療特別是黑素瘤的雜環(huán)有機(jī)化合物無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200780008140.1 | 申請(qǐng)日: | 2007-03-14 |
| 公開(kāi)(公告)號(hào): | CN101563336A | 公開(kāi)(公告)日: | 2009-10-21 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | D·B·巴特;R·比爾利;G·博爾德;G·卡拉瓦蒂;T·M·拉姆齊 | 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人: | 諾瓦提斯公司 |
| 主分類(lèi)號(hào): | C07D401/04 | 分類(lèi)號(hào): | C07D401/04;C07D401/14;A61K31/506;A61P35/00;A61P25/00;A61P29/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律師事務(wù)所 | 代理人: | 黃革生;賈士聰 |
| 地址: | 瑞士*** | 國(guó)省代碼: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 用于 治療 特別是 黑素瘤 有機(jī)化合物 | ||
1.用作藥物的式(I)化合物或其可藥用的鹽、酯或前體藥物,
其中
A1、A2、A3、A4各自獨(dú)立地選自N或C-R3,其中R3表示H或C的取代基部 分,其中A1、A2和A4中至少一個(gè)是N;
X是選自N-H、被取代的氨基、O或S的連接部分;
R1是芳族環(huán)的取代基,n是0至4的整數(shù);
Y和D獨(dú)立地選自O(shè)、S、CH2、NH、R6-取代的C或R6-取代的N,
R6是包含Y和D的環(huán)的取代基,r是0至該環(huán)可用化合價(jià)的最大數(shù)目的整數(shù);
R2是被取代的或未被取代的選自烴基和雜環(huán)基的部分;
T選自H、鹵素、O-R9、S-R8、SO-R8、SO2-R8、SO2-N(R8)2、SO2-NR10和 SO2-鹵素,其中R8選自氫、被取代的或未被取代的烷基、環(huán)烷基、雜 環(huán)基或芳基;R9是被取代的或未被取代的烷基、環(huán)烷基或芳基,NR10表示包含氮的雜環(huán)基的環(huán);p是0至5的整數(shù)。
2.式(I)化合物或其可藥用的鹽、酯或前體藥物,
其中
A1、A2、A3、A4各自獨(dú)立地選自N或C-R3,其中R3表示H或C的取代基部 分,其中A1、A2和A4中至少一個(gè)是N;
X是選自N-H、被取代的氨基、O或S的連接部分;
R1是芳族環(huán)的取代基,n是0至4的整數(shù);
Y和D獨(dú)立地選自O(shè)、S、CH2、NH、R6-取代的C或R6-取代的N,
R6是包含Y和D的環(huán)的取代基,r是0至該環(huán)可用化合價(jià)的最大數(shù)目的整數(shù);
R2是被取代的或未被取代的選自烴基和雜環(huán)基的部分;
T選自H、鹵素、O-R9、S-R8、SO-R8、SO2-R8、SO2-N(R8)2、SO2-NR10和 SO2-鹵素,其中R8選自氫、被取代的或未被取代的烷基、環(huán)烷基、雜 環(huán)基或芳基;R9是被取代的或未被取代的烷基、環(huán)烷基或芳基,NR10表示包含氮的雜環(huán)基的環(huán);p是0至5的整數(shù),
并且其中該化合物不是:
3.權(quán)利要求1或2的化合物,其中A1和A2是N,A3和A4是C-R3。
4.權(quán)利要求1、2或3的化合物,其中A3和A4是C-H。
5.權(quán)利要求1至4中任意一項(xiàng)的化合物,其中X是N-H。
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C07D 雜環(huán)化合物
C07D401-00 雜環(huán)化合物,含有兩個(gè)或更多個(gè)雜環(huán),以氮原子作為僅有的雜環(huán)原子,至少有1個(gè)環(huán)是僅含有1個(gè)氮原子的六元環(huán)
C07D401-02 .含有兩個(gè)雜環(huán)
C07D401-14 .含有3個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)
C07D401-04 ..被環(huán)原子-環(huán)原子的鍵直接連接的
C07D401-06 ..被僅含脂族碳原子的碳鏈連接的
C07D401-08 ..被含脂環(huán)的碳鏈連接的





