[發明專利]具有抗癌活性的核桃素及其制備方法和應用有效

申請號：	200710305980.6	申請日：	2007-12-13
公開（公告）號：	CN101456797A	公開（公告）日：	2009-06-17
發明（設計）人：	邸多隆;柳軍璽;黃新異	申請（專利權）人：	中國科學院蘭州化學物理研究所
主分類號：	C07C43/20	分類號：	C07C43/20;C07C41/24;A61K9/08;A61K31/085;A61P35/00
代理公司：	蘭州中科華西專利代理有限公司	代理人：	方曉佳
地址：	730000甘肅***	國省代碼：	甘肅;62
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摘要：
搜索關鍵詞：	具有抗癌活性核桃及其制備方法應用
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【說明書】：

技術領域

本發明涉及一種具有抗癌活性的核桃素及其制備方法和應用。?

背景技術

胡桃科核桃屬(Juglans?L.)植物，全世界約18種，主要分布于北溫帶，我國有5種，其枝、葉、外果皮、根皮、堅果內核及果仁可入藥。核桃對泌尿系統結石、慢性氣管炎、皮炎、濕疹及痢疾等疾病療效很高；核桃及核桃楸的未成熟果實或外果皮(青龍衣)具有清熱、解毒、止痢、明目的功效；該屬植物普遍具有抗菌、抗腫瘤、鎮痛和清除自由基等藥理活性。?

國內外研究表明截至目前從核桃屬植物中分離得到50多種化合物，其中萘醌及其苷類、二芳基庚烷及其苷類化合物具有較強的抗癌及抗氧化活性。?

發明內容

本發明的目的在于提供一種具有抗癌活性的新化合物核桃素和該化合物的制備方法和應用。。?

我們首次從核桃青皮中提取分離的二芳基庚烷類新化合物核桃素，具有抗癌活性。?

一種具有抗癌活性的核桃素，其特征在于核桃素為二芳基庚烷類化合物，具有C₂₀H₂₄O₄的分子式，化學結構式用式(I)表示?

(I)。?

本發明提供的化合物核桃素的化學結構經過UV、IR、¹HNMR、¹³CNMR、DEPT、COSY、HMQC、HMBC、HR-ESIMS、X-ray等現代光譜及波譜技術的鑒? 定得到確認并具有以下理化常數和譜學特征：?

C₂₀H₂₄O₄，無色結晶，M.P.182-183℃，[]_D²²+7°(0.5，MeOH)；HR-ESIMS：m/z＝346.2049[M+NH₄]⁺，C₂₀H₂₈O₄N的計算值為346.2018；UV(MeOH)_.max?(Log)nm?256(3.96)，286(3.85)，298(3.81)；IR(KBr)_maxcm^-1：3382，2931，1619，1595，1503，1412；CD(.c＝0.0005，MeOH)Δ(nm)：+33.0(206)，+16.0(225)，-40.3(238)，-43.9(252)，-7.9(272)，-38.0(297)。¹H?NMR譜和¹³C?NMR譜數據如下：¹H?NMR(400MHz，CDCl₃，ppm):6.75(1H，s，H-5)，2.88(1H，dd，J＝2.0，14.8Hz，H-7a)，2.46(1H，dd，J＝2.0，14.8Hz，H-7b)，1.93(1H，m，H-8a)，1.65(1H，m，H-8b)，1.80(1H，m，H-9a)，1.43(1H，m，H-9b)，1.77(1H，m，H-10a)，1.54(1H，m，H-10b)，4.00(1H，brt，J＝2.8，9.8Hz，H-11)，2.22(1H，dd?J＝2.8，13.8Hz，H-12a)，1.70(1H，dd，J＝2.8，13.8Hz，H-12b)，2.91(1H，dd，J＝2.4，17.7Hz，H-13a)，2.80(1H，dd，J＝2.4，17.7Hz)，7.02(1H，dd，J＝7.2，2.4Hz，H-15)，6.82(1H，d，J＝7.2Hz，H-16)，7.21(1H，d，J＝2.4Hz，H-18)，6.77(1H，s，H-19)，3.83(3H，s，CH₃0-4)。¹³C?NMR(100MHz，CDCl₃，ppm):125.5(C-1)，125.6(C-2)，140.2(C-3)，148.0(C-4)，111.2(C-5)，130.9(C-6)，30.0(C-7)，26.4(C-8)，22.7(C-9)，39.5(C-10)，67.3(C-11)，34.5(C-12)，26.5(C-13)，130.8(C-14)，129.4(C-15)，116.2(C-16)，151.4(C-17)，133.6(C-18)，125.4(C-19)，55.6(CH₃O-4)。?