[發明專利]具有抗癌活性的核桃素及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 200710305980.6
• 申請日: 2007-12-13
• 公開（公告）號: CN101456797A
• 公開（公告）日: 2009-06-17
• 發明（設計）人: 邸多隆;柳軍璽;黃新異
• 申請（專利權）人: 中國科學院蘭州化學物理研究所
• 主分類號: C07C43/20
• 分類號: C07C43/20;C07C41/24;A61K9/08;A61K31/085;A61P35/00
• 代理公司: 蘭州中科華西專利代理有限公司
• 代理人: 方曉佳

1.一種具有抗癌活性的核桃素，其特征在于核桃素為二芳基庚烷類化合物， 具有C₂₀H₂₄O₄分子式，化學結構式用式(I)表示

2.如權利要求1所述核桃素的制備方法，其特征在于該方法包括原料采集 加工、浸膏提取、分離純化三個步驟：

A、原料采集加工：采集核桃青皮或核桃枝葉，干燥，粉碎；

B、浸膏提取步驟：采用70-95％(V/V)乙醇對原料冷浸或回流提取得總浸 膏；

C、分離純化步驟：總浸膏用水混懸，依次用石油醚，乙酸乙酯，正丁醇進 行液液分配萃取得到F_A、F_B、F_C三個組分；F_B組分用石油醚和丙酮按體積比從10∶ 1到2∶1的比例組成的混合溶劑，按極性從小到大，梯度洗脫，進行普通硅膠柱 色譜分離，收集極性范圍在石油醚∶丙酮為6∶1的組分，回收溶劑得F_B2；F_B2以石 油醚和丙酮按體積比4∶1混和溶劑重新進行柱色譜分離得核桃素粗品，以石油醚 和丙酮按體積比2∶1組成的混和溶劑重結晶得到核桃素。

3.一種含有抗癌活性的核桃素的注射劑的制備方法，核桃素為二芳基庚烷 類化合物，具有C₂₀H₂₄O₄分子式，化學結構式用式(I)表示

該方法按以下步驟進行：

A、核桃素溶解在乙醇中，機械攪拌下加入氫氧化鈉或者氫氧化鉀溶液使成 鹽，待鹽類析出后過濾，無水乙醇洗滌，干燥得到核桃素的鹽類化合物；

B、核桃素的鹽類化合物溶解在注射溶媒中形成溶液，調節溶液的PH值，使 其在4.5-9范圍內，加入活性炭攪拌脫色，過濾，灌封，高壓滅菌。