[發明專利]一種治療實體腫瘤的卡莫氟緩釋植入劑

有效

• 申請號: 200710202886.8
• 申請日: 2007-12-06
• 公開（公告）號: CN101176708A
• 公開（公告）日: 2008-05-14
• 發明（設計）人: 孫娟;孫中厚
• 申請（專利權）人: 濟南帥華醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/513;A61K47/34;A61P35/00
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• 代理人: 暫無信息

1.一種治療實體腫瘤的卡莫氟緩釋植入劑，其特征在于該緩釋植入劑由下列之一的成份組成，均未重量百分比：

(1)卡莫氟???????????1％-40％

(2)緩釋輔料?????????45％-98.9％

(3)釋放調節劑???????0％-15％

總量為100％，其中，緩釋輔料選自聚乳酸或乳酸和乙醇酸的共聚物，釋放調節劑選自甘露醇、山梨醇、木糖醇、低聚糖、甲殼素、鉀鹽、鈉鹽、透明質酸、膠原蛋白、軟骨素、明膠及白蛋白中的一種或其組合。

2.根據權利要求1所述之緩釋植入劑，其特征在于該緩釋植入劑的抗癌有效成分中各組份及其在植入劑中的重量百分含量為下列之一：

(1)1％-5％的卡莫氟、90％-98％的PLGA、1％-5％的氯化鈉、甘露醇或山梨醇；

(2)5％-10％的卡莫氟、80％-93％的PLGA、2％-10％的氯化鈉、甘露醇或山梨醇；

(3)10％-15％的卡莫氟、75％-89％的PLGA、1％-10％的氯化鈉、甘露醇或山梨醇；

(4)15％-20％的卡莫氟、84％-85％的PLGA、1％-5％的氯化鈉、甘露醇或山梨醇；

(5)20％-35％的卡莫氟、60％-79％的PLGA、1％-5％的氯化鈉、甘露醇或山梨醇聚；

(6)1％-5％的卡莫氟、90％-98％的PLA、1％-5％的氯化鈉、甘露醇或山梨醇；

(7)5％-10％的卡莫氟、80％-93％的PLA、2％-10％的氯化鈉、甘露醇或山梨醇；

(8)10％-15％的卡莫氟、75％-89％的PLA、1％-10％的氯化鈉、甘露醇或山梨醇；

(9)15％-20％的卡莫氟、84％-85％的PLA、1％-5％的氯化鈉、甘露醇或山梨醇；

(10)20％-35％的卡莫氟和和60％-79％的PLA、1％-5％的氯化鈉、甘露醇或山梨醇聚。

3.根據權利要求1和2所述之緩釋植入劑，其特征在于所述聚乳酸的分子量峰值為500-5000、5000-10000、10000-25000、25000-35000或30000-50000。

4.根據權利要求1和2所述之緩釋植入劑，其特征在于所述聚乳酸和聚乙醇酸的共聚物的分子量峰值為1000-10000、10000-25000、25000-40000或40000-60000；聚乳醇和聚乙醇酸的重量百分比為90∶10、70-80∶20-30、60-40∶40-60、75∶25、25∶75或50∶50。

5.權利要求1和2所述之緩釋植入劑，其特征在于該緩釋植入劑為顆粒樣、微球、納米球、片狀、球形、塊狀、針狀、棒狀或模樣。

6.根據權利要求1所述之緩釋植入劑，其特征在于該緩釋植入劑的抗癌有效成分中各組份及其在植入劑中的重量百分含量為下列之一：

(1)1％的卡莫氟、95％的PLGA、4％的甲殼素、甘露醇或山梨醇；

(2)5％的卡莫氟、90％的PLGA、5％的氯化鈉、甘露醇或軟骨素；

(3)10％的卡莫氟、80％的PLGA、10％的甲殼素、甘露醇或山梨醇；

(4)15％的卡莫氟、80％的PLGA、5％的氯化鈉、甘露醇或軟骨素；

(5)20％的卡莫氟、75％的PLGA、5％的氯化鈉、甘露醇或山梨醇聚；

(6)2％的卡莫氟、90％的PLA、8％的甲殼素、甘露醇或山梨醇；

(7)7.5％的卡莫氟、85％的PLA、7.5％的氯化鈉、甘露醇或軟骨素；

(8)10％的卡莫氟、75％的PLA、5％的甲殼素、甘露醇或山梨醇；

(9)12.5％的卡莫氟、70％的PLA、12.5％的氯化鈉、甘露醇或軟骨素；

(10)25％的卡莫氟、70％的PLA、5％的氯化鈉、甘露醇或山梨醇聚。

7.根據權利要求6所述之緩釋植入劑，其特征在于所述聚乳酸的分子量峰值為10000-25000、25000-35000或30000-50000；乳酸和乙醇酸的共聚物的分子量峰值為10000-25000、25000-40000或40000-60000；乳醇和乙醇酸的重量百分比為75∶25、25∶75或50∶50。